Obtención De Mezclas De Celulosa Microcristalina Y Carbonato De Calcio Mediante El Secado Por Aspersión Para Compresión Directa

OBTENCIÓN DE MEZCLAS DE CELULOSA MICROCRISTALINA Y CARBONATO DE CALCIO MEDIANTE EL SECADO POR ASPERSIÓN PARA COMPRESIÓN DIRECTA

Introducción.
Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, obtenidas por compresión mecánica de granulados o de mezclas de polvos con uno o varios principios activos, con la adición, en la mayoría de los casos, de diversos excipientes.
Lastabletas constituyen en la actualidad la forma farmacéutica sólida más administrada por vía oral. Contienen uno o más principios activos y diversos excipientes, llamados en ocasiones coadyuvantes, y se obtienen por compresión de la mezcla resultante de unos y otros. La forma, el tamaño y el peso de los comprimidos pueden variar sensiblemente de unos a otros. Por lo general, el tamaño se sitúaentre 5 y 17 mm; el peso, entre 0.1 y 1.5 g, y la forma puede ser redonda, oblonga, biconvexa, ovoide, etc. Sobre la superficie pueden llevar una inscripción y una ranura para fraccionarlos y facilitar así el ajuste posológico a las necesidades individuales.

Selección de excipientes: compatibilidades de la formulación.
Los excipientes desempeñan muchos papeles y son la parte de la formulación quepresenta más dificultades. Se necesitan para estabilizar el principio activo, por sus propiedades antioxidantes, su capacidad de quelación de metales pesados o la protección que brindan frente a la luz. También se los utiliza para incrementar la biodisponibilidad y controlar la liberación de las formas farmacéuticas. Para las formas sólidas proveen propiedades adecuadas para dispensar el IFA enla dosis correcta y con propiedades de liberación reproducibles. Los excipientes diluyentes otorgan fluidez al granel, los ligantes mantienen los polvos unidos luego de la granulación, los lubricantes brindan propiedades de fuerza para la liberación, en tanto que los excipientes desintegrantes ayudan a la dispersión de las formas farmacéuticas en el tubo digestivo. Por otro lado, se deben efectuarelecciones razonables para evitar incompatibilidades entre el IFA y los excipientes.

Celulosa Microcristalina.
Celulosa; celulosa purificada, parcialmente despolimerizada preparada por tratamiento con ácidos minerales de alfa celulosa, obtenida como pulpa del material fibroso vegetal (por ejemplo, de madera de alta calidad).
* Preparación: La celulosa se somete a la acción hidrolítica deHCl 2.5 N a temperatura de ebullición de alrededor de 105ºC, durante 15 min, con lo cual el material celulósico amorfo se elimina y se forman agregados de celulosa microcristalina. Éstos se recogen por filtración, se lavan con agua y amoníaco acuoso y se desintegran en pequeños fragmentos, denominados con frecuencia cristalitos de celulosa, por medios mecánicos vigorosos, como una mezcladora.* Descripción: Fino polvo cristalino, blanco, inodoro, consiste en partículas no fibrosas corredizas.
* Solubilidad: Insoluble en agua, ácidos diluidos a la mayoría de los disolventes orgánicos; poco soluble en solución de NaOH (1 en 20).
* Usos: Es un diluyente y desintegrante de comprimidos. Puede ser comprimido en tabletas autoadhesivas, que se desintegran con rapidez al contacto con elagua.

La presente invención se relaciona con una composición en partículas que contiene celulosa microcristalina y carbonato cálcico y que es de utilidad como excipiente en formulaciones farmacéuticas.
Más particularmente, la celulosa microcristalina y el carbonato cálcico son procesados conjuntamente en un medio acuoso tras lo cual se someten a secado para obtener un producto excipiente enpartículas.
La celulosa microcristalina es una celulosa despolimerizada parcialmente, purificada, que se prepara tratando alfa-celulosa, en forma de una pulpa obtenida a partir de material vegetal fibroso, con ácidos minerales. Es un polvo blanco, inodoro, insaboro, de fluencia relativamente libre, insoluble en agua, disolventes orgánicos, álcalis diluidos y ácidos diluidos.
La celulosa...