Omeprazol

ARTICULO

INTRODUCCION:
La mayor meta en investigación farmacéutica es el diseño de moléculas que puedan interferir con vías bioquímicas específicas en los sistemas vivos. Estudios sobre la estructura a nivel molecular son importantes en la investigación de drogas ya que estas estructuras dan información acerca de características electrónicas, estéricas, hidrofobicas y polares de una drogadada. Estas son las características que determinan su interaccion con el sitio de enlace al receptor.LAS RELACIONES CUANTITATIVAS ESTRUCTURA-ACTIVIDAD (QSAR) , describe la actividad biológica de moléculas con potencial farmacológico como una función de sus propiedades estructurales.
Los avances computacionales han generado muchas herramientas las cuales son ampliamente usadas para construir modelosy representaciones de estructuras moleculares. Las propiedades y el comportamiento de una molécula dada (o conjunto de moléculas) son simuladas usando métodos cuánticos y clásicos. Estas simulaciones proveen muchas propiedades las cuales pueden ser usadas en química médica y explican las correlaciones entre estructura y actividad. En procesos de modelación molecular, la actividad biológica esusualmente estudiada usando un conjunto de compuestos con estructuras similares. El concepto que subyace es que la similaridad química esta reflejada también en la similaridad de la actividad biológica. Es decir, la cercanía química entre compuestos análogos puede ser relacionada en su modo de acción también como en su potencia relativa. Esta suposición fundamental ha sido usada efectivamente en lainvestigación en química medica y ha dado lugar a muchas drogas valiosas. Hoy en dia, muchas técnicas matematicas están disponibles las cuales han sido usadas para estudiar las relaciones entre cada estructura modelada y sus respectivas propiedades. Las redes neuronales y los algoritmos genéticos están entre las principales herramientas empleadas en desarrollar estas relaciones.
En estearticulo, METODOS QUIMIOMETRICOS son usados para estudiar el OMEPRAZOL y algunos de sus derivados con respecto a su actividad “anti-ulcera péptica”.
Las ulceras son pequeños cráteres o llagas abiertas que se desarrollan en el revestivimiento del intestino o del estomago (la primer sección del intestino delgado). El termino ulcera péptica es usado para describir ambos tipos. La principal causa deulceración es un desbalance entre los factores defensivos gastrointestinales (las fuerzas de resistencia mucosa) y factores agresivos (velocidad de secreción del acido gastrico).
Muchos agentes anti-ulcera con gastroproteccion y/o efectos antisecrecion, han sido desarrollados en años recientes.
Sin embargo, la recurrencia de la ulcera después de la finalización del tratamiento sigue siendo uno delos mas grandes problemas encontrados. Esta recurrencia fue considerada por un largo tiempo como un proceso natural inherente a las ulceras pépticas. La presente revolución en el tratamienod de ulceras ocurrió después del descubrimiento de la presencia de una pequeña bacteria llamada H.pylori.
La importancia de ella es que se encontró que la erradicacion de esta bacteria resulto en un dramáticodecaimiento en la velocidad de recurrencia en pacientes con esta enfermedad. Basados en estos hechos, una gran variedad de drogas anti Hpylori, tales como antibiótico y agentes antibacterianos, han sido usados en tratamientos. Sin embargo, ya que el desarrollo de resistencia por H.pylori y efectos colaterales asociados con estas drogas son frecuentemente observados, hay una evidente necesidad portratamientos alternativos. Omeprazol y algunos compuestos relacionados han sido estudiados como posibles candidatos para el tratamiento de la ulcera péptica. Actualmente el Omeprazol es una pro-droga la cual puede ser fácilmente convertida en su correspondiente sulfanamida a un pH bajo.
H.pylori vive en el estomago y requiere la enzima ureasa para colonizar el mucus. El rompimiento enzimático...