OPI CEOS Final

LOS OPIÁCEOS
Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. Como consecuencia de la activación de estos receptores causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC, así como otros efectos subjetivos que tienden a favorecer la instauración de una conducta de autoadministracióndenominada farmacodependencia. Su representante principal es la morfina, alcaloide pentacíclico existente en el opio, jugo extraído de la adormidera Papaver somniferum.

Opiáceos: son fármacos derivados naturales del opio.
Opioides: es un término más amplio. Se aplica a todos los agonistas y antagonistas con actividad similar a la morfina. Incluye tanto derivados naturales como sintéticos
MECANISMOSDE ACCIÓN
Los opioides se fijan a receptores específicos situados en toda la extensión del sistema nerviosos central y en otros tejidos, se conoce 4 tipos principales de receptores mu (mu1 mu2), kappa (k), delta y sigma, aunque los opioides proporcionan cierto grado de sedación, son más eficaces para producir analgesia. Las propiedades farmacológicas de cada opioide se determina por la afinidadde la fijación y la posibilidad de receptor activo. Aunque tanto los agonista como los antagonistas se fijan a los receptores de los opioides, solo los agonistas son capases de activar al receptor, los agonistas antagonistas como la nalbulfina, son fármacos que tienen acciones opuestas en distintos tipos de receptores, el antagonista puro de los opioides es la naloxona.
Clasificación de losreceptores de opioides
A. Receptor Mu:
1. Mu 1: La acción principal de este receptor es la analgesia, pero también es causa de miosis, nauseas/vómitos, retención urinaria y prurito.
2. Mu 2: La depresión respiratoria, la euforia, sedación, bradicardia, íleo y dependencia física son causadas por la unión a este receptor.
B. Delta: Dependencia física,
C. Kappa: La analgesia, sedación, disforia yefectos psicomiméticos son producidos por este receptor. El ligando al receptor Kappa inhibe la liberación de vasopresina y así promueve diuresis.
D. Sigma: Disforia, hipertonía, taquicardia, taquipnea y midriasis son los efectos principales de este receptor.
Uso clínico de los analgésicos opioides
A. ANALGESIA
Un aspecto importante de la analgesia es que ocurre sin que se pierda el conocimiento. Eldolor intenso suele aliviarse con analgésicos opioides con actividad intrínseca elevada, en tanto el dolor agudo no suele controlarse en forma tan eficaz.
Los analgésicos opioides a menudo se administran durante el trabajo de parto en obstetricia. Puesto que los opioides atraviesan la barrera placentaria y llegan al feto, debe de tenerse cuidado de disminuir al mínimo la depresión neonatal. Si sepresenta la inyección inmediata del antagonista naloxona, la revierte.
Los fármacos de tipo fenilpiperidina (por ejemplo la meperidina) parecen producir menor depresión, en particular respiratoria, que la morfina, en el recién nacido, lo que pudiese justificar su uso en la práctica obstetricia.
EFECTOS SOBRE LOS DIVERSOS SISTEMAS DEL CUERPO HUMANO
Todos los componentes del grupo compartencaracterísticas comunes ya que todos ellos tienen una gran acción analgésica y depresora del Sistema Nervioso Central, y una alta capacidad de producir con rapidez tolerancia y dependencia. El principal efecto de estos compuestos denominados en común como narcóticos es analgésico, aunque poseen otros efectos. En pequeñas dosis provocan una somnolencia, euforia y un estado general de bienestar.
EFECTOS ACORTO PLAZO
A corto plazo los efectos de los opiáceos y los derivados de la morfina incluyen:
Somnolencia
Respiración más lenta
Estreñimiento
Pérdida del conocimiento
Náusea
Coma
EFECTOS A LARGO PLAZO
El uso continuo o uso indebido de opiáceos puede producir dependencia física y adicción. El cuerpo se adapta a la presencia del fármaco y se produce el síndrome de abstinencia si el uso se reduce o...