Opiaceos Y Manejo
Páginas: 16 (3802 palabras)
Publicado: 7 de agosto de 2012
OPIACEOS Y MANEJO DE ADICCIONES
1. HISTORIA
La adormidera o amapola, Papaver somniferum, es una planta conocida desde la antigüedad. La primera referencia del látex de amapola data del siglo III a.C., según testimonio de Teofrasto. Este látex se conoce con el nombre de opio, término griego que significa jugo. En aquellas épocas remotas, los médicos árabes eran versados en lasaplicaciones del opio, y lo utilizaban principalmente en el tratamiento de la disentería. Durante muchos años, el opio fue condenado al rechazo de la ciencia médica, debido a sus efectos tóxicos. Sin embargo, entre 1493 y 1541, Paracelso puso nuevamente en boga el uso del opio, y se reconocieron muchas de sus propiedades médicas; posteriormente, en 1680, Sydenham lo describió como "…el remedio másuniversal y eficaz que el Todopoderoso ha concedido para aliviar los sufrimientos".
Estudios fitoquímicos de la amapola indican que el opio contiene más de veinte alcaloides distintos, siendo la morfina -aislada y purificada por el químico Setürner, quien la bautizó así en referencia a Morfeo, el dios del sueño- el principal de ellos. Poco después, Robiquet (1832) reportó el descubrimiento de lacodeína y Merck (1848) informó el hallazgo de la papaverina. A comienzos del siglo 20, predominó el abuso de opioides en países como Estados Unidos, y la aparición de la aguja hipodérmica llevó a un mayor abuso de morfina y de otras sustancias, al facilitar su administración parenteral. En los esfuerzos por conseguir moléculas que mantuvieran las virtudes médicas de la morfina, pero sin los efectosagresivos de ésta, se han sintetizado nuevos compuestos como hidromorfona, meperidina, fentanilo, metadona, oxicodona, hidrocodona, buprenorfina y otros. La metadona fue sintetizada en 1941 por los laboratorios IG Farbenindustrie, como un opioide agonista-antagonista, útil en el tratamiento de las adicciones a opioides y opiáceos. Luego de la Segunda Guerra Mundial fue comercializada en EstadosUnidos por Laboratorios Eli Lilly, con el nombre de Dolophine, para el tratamiento del dolor. Posteriormente, en 1962, se comenzó a utilizar como parte del programa de retiro de opioides y opiáceos, en Vancouver, con resultados promisorios, y en 1963 Dole y Nyswander comenzaron a ensayar la metadona como terapia de mantenimiento, lo cual ha sido acogido en diferentes países.
2. ASPECTOSFARMACOLÓGICOS DE LOS OPIOIDES (1)
Farmacocinética. Uno de los compuestos opioides que hoy constituye un problema de salud pública, es la heroína, una sustancia semisintética producida por diacetilación de la morfina. Este compuesto puede administrarse por las vías intramuscular, subcutánea u oral. Su vida media plasmática es de 0.5 horas, lo cual lleva a administraciones repetidas, lo que, asu vez, incrementa los riesgos tóxicos. La heroína (diacetilmorfina) se hidroliza rápidamente a 6-monoacetilmorfina (6-MAM). Tanto la heroína como la 6-monoacetilmorfina son más liposolubles que la morfina, y penetran con mayor facilidad que ésta al SNC y, por tanto, ingresan rápidamente al encéfalo. La 6-MAM se convierte luego en morfina; así, son estas dos sustancias las responsables de lasacciones farmacológicas y toxicológicas de la heroína. Finalmente, la heroína se excreta vía renal en forma de morfina libre o conjugada.
METADONA
La metadona se absorbe bien luego de administración oral, y se detecta en plasma 30 minutos después de la ingesta. Presenta una adecuada absorción a través de la mucosa oral (2). Puede administrarse, además, por las vías subcutánea o intramuscular,situaciones en las que se presentan concentraciones máximas en el encéfalo al cabo de una o dos horas. Niveles plasmáticos pico se presentan en 2 a 4 horas luego de la ingestión. Administrada por vía oral tiene una biodisponibilidad promedio del 90%. Esto, sumado a su vida media prolongada (aproximadamente 22 horas), permite conseguir niveles plasmáticos elevados y estables. Tiene un volumen de...
1. HISTORIA
La adormidera o amapola, Papaver somniferum, es una planta conocida desde la antigüedad. La primera referencia del látex de amapola data del siglo III a.C., según testimonio de Teofrasto. Este látex se conoce con el nombre de opio, término griego que significa jugo. En aquellas épocas remotas, los médicos árabes eran versados en lasaplicaciones del opio, y lo utilizaban principalmente en el tratamiento de la disentería. Durante muchos años, el opio fue condenado al rechazo de la ciencia médica, debido a sus efectos tóxicos. Sin embargo, entre 1493 y 1541, Paracelso puso nuevamente en boga el uso del opio, y se reconocieron muchas de sus propiedades médicas; posteriormente, en 1680, Sydenham lo describió como "…el remedio másuniversal y eficaz que el Todopoderoso ha concedido para aliviar los sufrimientos".
Estudios fitoquímicos de la amapola indican que el opio contiene más de veinte alcaloides distintos, siendo la morfina -aislada y purificada por el químico Setürner, quien la bautizó así en referencia a Morfeo, el dios del sueño- el principal de ellos. Poco después, Robiquet (1832) reportó el descubrimiento de lacodeína y Merck (1848) informó el hallazgo de la papaverina. A comienzos del siglo 20, predominó el abuso de opioides en países como Estados Unidos, y la aparición de la aguja hipodérmica llevó a un mayor abuso de morfina y de otras sustancias, al facilitar su administración parenteral. En los esfuerzos por conseguir moléculas que mantuvieran las virtudes médicas de la morfina, pero sin los efectosagresivos de ésta, se han sintetizado nuevos compuestos como hidromorfona, meperidina, fentanilo, metadona, oxicodona, hidrocodona, buprenorfina y otros. La metadona fue sintetizada en 1941 por los laboratorios IG Farbenindustrie, como un opioide agonista-antagonista, útil en el tratamiento de las adicciones a opioides y opiáceos. Luego de la Segunda Guerra Mundial fue comercializada en EstadosUnidos por Laboratorios Eli Lilly, con el nombre de Dolophine, para el tratamiento del dolor. Posteriormente, en 1962, se comenzó a utilizar como parte del programa de retiro de opioides y opiáceos, en Vancouver, con resultados promisorios, y en 1963 Dole y Nyswander comenzaron a ensayar la metadona como terapia de mantenimiento, lo cual ha sido acogido en diferentes países.
2. ASPECTOSFARMACOLÓGICOS DE LOS OPIOIDES (1)
Farmacocinética. Uno de los compuestos opioides que hoy constituye un problema de salud pública, es la heroína, una sustancia semisintética producida por diacetilación de la morfina. Este compuesto puede administrarse por las vías intramuscular, subcutánea u oral. Su vida media plasmática es de 0.5 horas, lo cual lleva a administraciones repetidas, lo que, asu vez, incrementa los riesgos tóxicos. La heroína (diacetilmorfina) se hidroliza rápidamente a 6-monoacetilmorfina (6-MAM). Tanto la heroína como la 6-monoacetilmorfina son más liposolubles que la morfina, y penetran con mayor facilidad que ésta al SNC y, por tanto, ingresan rápidamente al encéfalo. La 6-MAM se convierte luego en morfina; así, son estas dos sustancias las responsables de lasacciones farmacológicas y toxicológicas de la heroína. Finalmente, la heroína se excreta vía renal en forma de morfina libre o conjugada.
METADONA
La metadona se absorbe bien luego de administración oral, y se detecta en plasma 30 minutos después de la ingesta. Presenta una adecuada absorción a través de la mucosa oral (2). Puede administrarse, además, por las vías subcutánea o intramuscular,situaciones en las que se presentan concentraciones máximas en el encéfalo al cabo de una o dos horas. Niveles plasmáticos pico se presentan en 2 a 4 horas luego de la ingestión. Administrada por vía oral tiene una biodisponibilidad promedio del 90%. Esto, sumado a su vida media prolongada (aproximadamente 22 horas), permite conseguir niveles plasmáticos elevados y estables. Tiene un volumen de...
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