Opio

Opio
El opio contiene unos 25 principios activos, de los cuales 3 se han utilizado o se siguen utilizando en medicina: la morfina, la codeína y la papaverina. Estos principios activos aún se siguen extrayendo de la planta del opio o adormidera, como también se la conoce, y sus usos van desde la anestesia y analgesia hasta la vasodilatación. Muy pocos países autorizan el cultivo del opio; entreellos destacan India, Francia, Turquía o España, concentrándose, en este último, la mayor parte de los cultivos en el sur de la Península.
Como remedio medicinal, o simplemente como droga, se lleva utilizando desde el 3000 a.C e, incluso en algunas civilizaciones, se veía como algo natural el consumo de dicha planta y sus derivados.
La morfina es un alcaloide1 del opio. Su fórmula molecular esC17H19NO3 y su nomenclatura IUPAC es (5α, 6α)-didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol , pero la forma sulfatada es la que se administra normalmente: (C17H19NO3)2 H2SO4·5H20, dado que la extracción del principio activo se realiza con ácido sulfúrico.
La morfina se utiliza, principalmente, como analgésico para dolores agudos producidos por el infarto de miocardio o el cáncer y también se utilizaen tratamientos paliativos de enfermedades terminales. La morfina se metaboliza casi en un 100% en el hígado, aunque también lo hace en el cerebro y en los riñones. Cuando se metaboliza se generan los metabolitos 3-glucorónido, 6-glucorónido:

Cuando hay una dosis excesiva, que no necesariamente sobredosis, de morfina, el metabolito 3-glucorónido contrapone los efectos de la morfina, lo que se creeque es el causante de la tolerancia, y por extensión, la dependencia, a la morfina. Por el contrario el 6-glucorónido tiene un efecto más potente que la morfina.
Estos metabolitos son eliminados principalmente por vía urinaria a las 24 horas de la administración de la morfina, mientras que el resto se elimina por las heces. En la gente con insuficiencia renal puede causar un alto grado detoxicidad, por lo que la medicación ha de ser más vigilada que en un paciente sin insuficiencia.
Otro de los principios activos del opio es la codeína, un calmante más débil que la morfina debido a que es metil-morfina (5α,6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-
3-metoxi-17-metilmorfinan-6-ol (también llamada a veces pro-morfina) y que, tras los procesos de desmetilación (proceso por el cual se desprenden losradicales metilo de la codeína) que se llevan a cabo en el hígado, se convierte en morfina. Al pasar este proceso, y dada la baja velocidad del mismo, su acción es más débil que el de la morfina, por lo que es más útil para tratar dolores moderados y tiene un menor grado de adicción.
Otro opioide utilizado en medicina, pero totalmente diferente a los anteriores mentados, esla papaverina (1-(3,4-dimetoxibencil)-6,7-dimetoxi-isoquinolina). Se utiliza principalmente como vasodilatador y tiene efecto sobre el corazón, los vasos sanguíneos y otros músculos lisos. Estas características la hacen adecuada para el tratamiento de las enfermedades cerebro-vasculares. No tiene efecto narcótico ni crea dependencias y, aunque no hay muchas evidencias, se utiliza para el tratamiento de la disfunción eréctil.Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta vía urinaria.

Heroína
El hombre, al avanzar intelectual y científicamente, ha conseguido sintetizar derivados que en principio ha usado como medicina, pero que dados sus efectos tóxicos o sus efectos secundarios fueron eliminados como tales, aunque sigan siendo utilizados como drogas. Este es el caso de la heroína o diacetil-morfina.
Droga deabuso por excelencia hasta no hace muchos años, fue sintetizada por primera vez entre finales del siglo XIX y principios del XX y utilizada como medicamento contra la tos y calmante. Heinrich Dreser fue quien aisló el clorhidrato de morfina y, por el mismo proceso de acetilación por el cual obtuvo el ácido acetilsalicílico, obtuvo la di acetil morfina. Este proceso se realizó al ver que el...