Opiodes

1. Defina qué es un opioide y dé dos ejemplos
F que produce analgesia al interactuar con receptores opioides. Ej: Morfina, Codeína
2. Defina qué es un opiáceo y dé dos ejemplos
F de origennatural P. somniferum EJ: Papaverina, Tebaína
3. REA
a.Tomando como base la estructura de la morfina indicar el Grupo farmacofórico sobre ésta.
OH en 3 --> HBD/HBA
N-- --> Enlace iónico

b. Mencionarcuál es la importancia del grupo fenólico en C3 para la actividad analgésica y la influencia de las modificaciones de este grupo sobre las propiedades farmacocinéticas y
farmacodinámicas de lamorfina.

Este grupo es importante a nivel de interacciones tipo puente de H con el receptor. Al introducir un grupo Me o Et en la posición 3 se obtienen antitusivos. Ej: Codeína y Dehidrocodeína.

c.Influencia de las modificaciones en el anillo C (oxidación del grupo alcohol e hidrogenación del doble enlace) sobre las propiedades analgésicas y la farmacocinética de las moléculas resultantes.Para la dihidrocodeína al reducir el doble enlace aumenta la lipofilicidad por lo que se modifica la farmacocinpetica y la farmacodinamia.

d. Influencia de la hidroxilación en la posición 14 sobre laactividad analgésica.
Al introducir un grupo OH en la posición 14 se genera un impedimento estérico que hace que la morfina tome la conformación ecuatorial estableciendo interacciones más fuertescon la región antagonista del receptor

e. Influencia del los sustituyentes sobre el nitrógeno de la amina sobre la actividad analgésica.
A medida que los sustituyentes sobre el nitrógeno son masgrandes y de la conformación que la molécula tome (anillo C) se establecerán mejores interacciones con la región agonista y/o antagonista del receptor.

4. Mencione cuál es la aplicación terapéutica delos fármacos antagonistas puros de receptores de opioides.

La importancia de los antagonistas puros de receptores opiodes radica en que estos sólo actuarán sobre un solo tipo de receptor, en...