opioides













Título: Farmacología de opioides.
Autores: Mélanie Fernández Lago
Silvia Gómez Martínez
Janette Iglesias González
Cristina Oubiña Paz
Dirección: Cruz Gallástegui nº 4 3º E Pontevedra. Telf: 685320405
Correo electrónico: pequedot15@hotmail.com

Escuela Universitaria de Fisioterapia, Universidad de Vigo

Trabajo elaborado para la asignatura “Tratamientodel Dolor” impartida en el curso 2006/2007 en la E. U. Fisioterapia de la Universidad de Vigo
















RESUMEN
Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides y causan analgesia de elevada intensidad sobre el sistema nervioso central. Hay tres tipos de receptores opioides: μ, δ, Κ. Sehan encontrado diferencias de afinidad entre los diversos fármacos y también con diferentes receptores. Se puede hablar de: antagonistas puros (naloxona, naltrexona, diprenorfina,…), agonistas parciales (nalorfina, pentazocina, buprenorfina,…) y agonistas puros (normorfina, morfina, metadona, codeína, fentanilo, tramadol,…). La farmacocinética consta de: absorción, distribución, metabolismo yexcreción. Las indicaciones más importantes son: dolor, anestesia, edema agudo de pulmón, supresión de la tos, regulación ritmo respiratorio, diarrea, hemorragias del aparato digestivo tratamiento de pacientes con adicciones (metadona),…Producen independencia y una serie de efectos indeseables.













INTRODUCCIÓN (1,2)
Los fármacos analgésicos producen alivio del dolor sinproducir pérdida de conciencia y sin alterar la actividad refleja. Se distinguen clásicamente dos tipos de dolor: el dolor continuo, profundo o visceral, que es aliviado por los fármacos hipnoanalgésicos, narcóticos u opiáceos como la morfina o sus sucedáneos, y el dolor osteomusculoarticular de origen inflamatorio, que es aliviado por los fármacos antitérmicos-analgésicos.
La goma de opio es la fuentedel opio crudo a partir del cual Serturner aisló en 1803 el alcaloide puro morfina (nombrado así por Morfeo, dios griego del sueño). La morfina permanece como el estándar con el que se comparan todos los medicamentos con acción analgésica potente. Estos fármacos se denominan analgésicos opioides.
Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidadselectiva por los receptores opioides, como consecuencia de la activación de estos receptores causan analgesia de elevada intensidad producida principalmente sobre el sistema nervioso central. (3)

RECEPTORES OPIOIDES
Tras diversas investigaciones se descubrieron diferentes subtipos de receptores:
μ (mu). Sus principales funciones son: analgesia espinal y supraespinal; sedación; inhibición de larespiración; modulación de liberación y neurotransmisión hormonal. Es el más importante en el dolor.
δ (delta). Funciones: analgesia espinal y supraespinal; modulación de liberación y neurotransmisión hormonal.
Κ (kappa). Funciones: analgesia espinal y supraespinal; efectos psicoticomiméticos. (1)

La unión fármaco-receptor es reversible siguiendo la ley de acción de masas. La afinidad varíacon el pH y la temperatura.
Existen fármacos que se comportan como antagonistas específicos de determinados opiáceos (naltrexona, naloxona, nalorfina,…). Se ha postulado la acción de los antagonistas de los opiáceos sobre variaciones conformacionales del receptor único. Este tipo de receptor o conformación hace que los antagonistas presenten mayor afinidad que los agonistas, lo que origina unamayor potencia de los primeros. Se ha sugerido que esta conformación para los antagonistas es la presente en condiciones normales y que sólo cambia para permitir mayor afinidad a los agonistas cuando se retira el ión sodio del medio in Vitro.
Según esto se puede hablar:
Antagonistas puros: naloxona, naltrexona, diprenorfina, GPA 2613, GPA 1843. Su afinidad se mantiene o aumenta en presencia de...