Opioides

El termino opioide se refiere a los compuestos con relación estructural a productos encontrados en el opio pues los opioides naturales derivan de la resina de la amapola. El término endorfina seutiliza como sinónimo de péptidos opioides endógenos.
Se han identificados varias familias de opioides endógenos principalmente: Encefalinas, endorfinas y dinorfinas, las cuales comparte variaspropiedades en común.
Cada una deriva de una proteína, la prepro-opiomelanocortina(POMC)
Cada precursor es desdoblado por una enzima parecida a la tripsina
La mayor parte de los opioides endógenoscomparten una secuencia amino terminal en común Tir-Gli-Fe-Met
Desensibilización: Después de la continua administración de agonistas opioides puede observarse un fenómeno de tolerancia aguda causada poruna posible fosforilación del receptor evitando el acoplamiento del fármaco. Este fenómeno desaparece al retirar el opioide.
Tolerancia: disminución de la eficacia aparente del fármaco con laadministración continua de un fármaco. Esta tolerancia se ve reflejada por la reducción del efecto máximo alcanzable o en la desviación a la derecha de la curva dosis-respuesta.
Dependencia: Estefenómeno se observa durante un periodo de tolerancia y se manifiesta con un síndrome de abstinencia caracterizado por agitación, hiperanalgesia, hipertermia, hipertensión, diarrea, dilatación pupilar yliberación de prácticamente liberación de todas las hormonas hipofisarias y de la médula suprarrenal.
Dependiendo de la mayor afinidad de cada opioide por uno u otro receptor, y teniendo en cuenta surelevancia para la práctica clínica, los podemos clasificar en:
Agonistas puros: Opioides agonistas exclusivos y totales sobre receptores μ con máxima actividad intrínseca. El principal representante esla morfina, incluyendo también metadona, fentanilo y oxicodona entre otros.
Agonistas-antagonistas mixtos: Opioides con acción agonista sobre receptores κ y antagonista o agonista parcial sobre...