Opioides

OPIOIDES

María Luisa Cárdenas M.D.
Médica Magíster en Farmacología
Profesora Asociada Universidad Nacional de Colombia
 
 
 
Generalidades:
 
Se denomina Opiáceos al grupo de compuestos naturales derivados de los jugos del papaver somniferum, entre los cuales se encuentran la morfina y la heroína. El término opioide es más amplio e incluye no sólo a los derivados naturales sino tambiéna los compuestos sintéticos y semisintéticos análogos de los opiáceos.
 
Los opioides incluyen a los 20 alcaloides naturales derivados de la amapola del opio, adormidera o papaver somniferum o de algunas otras de la misma familia botánica y los productos semisintéticos y sintéticos, los cuales tienen alguna o todas las propiedades originales. Se absorben rápidamente por todas las vías. Lamayoría se metabolizan por conjugación hepática siendo excretado el 90% de forma inactiva por la orina. Son depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). Tienen propiedades analgésicas e hipnóticas, sedantes y euforizantes.
 
Mecanismo de acción:
 
Interactúan con receptores específicos del SNC inhibiendo la actividad de las fibras dolorosas. Estos receptores están distribuidos ampliamente en elSNC, periférico y en el tracto gastrointestinal. La potencia y los efectos de los opiáceos varían en relación con la diferente afinidad a los receptores en el SNC.
 
Con los opiáceos se consigue tolerancia en los efectos eufóricos, analgésicos y sedantes pero no se desarrolla con los efectos de constipación y miosis. La administración repetida de opiáceos disminuye la producción y secreción deencefalinas y si aquellos se suspenden súbitamente, no existen opioides endógenos que impidan o aminoren el estado de excitabilidad neuronal.
 
Dosis tóxica:
 
Las dosis letales para adultos no adictos están en el rango de los 200 mg para morfina hasta 1 gramo para el dextropropoxifeno. En los niños estas dosis pueden ser hasta 100 veces menores y en los individuos adictos pueden llegar a ser 20veces mayores. Pero la variabilidad individual juega un papel muy importante por lo que es difícil establecer un rango exacto.
  
Tabla. Características farmacocinéticas y farmacodinámicas de algunos opioides
 
 
 
Manifestaciones clínicas:
 
La intoxicación por analgésicos opioides se caracteriza por la triada:
 
• Miosis (pupilas puntiformes)
 
• Depresión respiratoria
 
• Coma
 La miosis está presente en la mayoría de los casos, aunque puede haber midriasis en el caso de coingestión de otros fármacos, o ser consecuencia de la hipoxia, hipoglucemia, estado preagónico o del efecto propio de algunos opioides (meperidina, difenoxilato, propoxifeno, pentazocina). En fin no se puede descartar la presencia de opioides si en la intoxicación está ausente la miosis.
 
Ladepresión respiratoria se instaura con disminución de la frecuencia hasta llegar a la apnea, ingresando muchos de ellos a los servicios de urgencias con cianosis generalizadas y gasometrías arteriales con hipoxia y acidosis respiratorias extremas.
 
El edema agudo de pulmón no cardiogénico ocurre en mayor o menor grado hasta en un 50% de los casos de intoxicación por heroína, aunque también es unacomplicación de ingestión excesiva de cierto número de otros depresores del SNC e implica una alta mortalidad. Puede ser secundario a la hipoxia e hipertensión pulmonar secundaria con aumento de la permeabilidad capilar, a reacciones de hipersensibilidad a la heroína o de origen central por aumento de la PIC. La depresión respiratoria también puede contribuir a la broncoaspiración e insuficienciarespiratoria junto a un edema pulmonar plenamente desarrollado. También pueden ocurrir crisis broncoespásticas.
  
La depresión del SNC oscila desde el adormecimiento hasta el coma profundo. En algunos casos se puede ver excitación paradójica. La pentazocina y el butorfanol pueden producir reacciones disfóricas y psicosis y alguno de los agonistas puros producen convulsiones a consecuencias del...