Parasimpticomimeticos

PARASIMPÁTICOMIMÉTICOS
Activadores de los receptores colinérgicos (colinomiméticos
o agonistas colinérgicos) e inhibidores de la colinesterasa
Los estimulantes de los receptores de acetilcolina (colinoceptores) y los inhibidores de la colinesterasa se denominan agentes
Colinomiméticos porque simulan el efecto producido por la Acetilcolina endógena.
 Se clasifican por su espectro de accióndependiendo del tipo de receptor que activan (nicotínico y muscarínico).
 Se clasifican por su mecanismo de acción:
o Se unen al receptor y lo activan (el efecto es producido de forma directa)
o Inhiben la hidrólisis de acetilcolina endógena (el efecto es producido de forma indirecta)
Los fármacos colinérgicos se definen de acuerdo con el tipo de neurona sobre el que influyen por su mecanismo deacción,
actuando sobre los receptores que son activados por la acetilcolina.
RECEPTORES COLINÉRGICOS
 Los primeros estudios del sistema nervioso autónomo parasimpático mostraron que el alcaloide muscarina (del hongo Amanita
muscaria) producía o simulaba los efectos de la estimulación parasimpática, en los tejidos efectores. Es por ello que se
denominó a los receptores colinérgicos que se encuentran enlos órganos efectores: muscarínicos.
 Asimismo, el alcaloide nicotina (de la Nicotiana tabacum) producía o simulaba los efectos de la estimulación parasimpática,
en los ganglios autónomos y la unión neuromuscular del músculo esquelético, por lo que se denominó a dichos receptores
colinérgicos: nicotínicos.
RECEPTORES MUSCARÍNICOS
RECEPTORES NICOTÍNICOS
El mecanismo de transmisión neuronal es pormedio de la El mecanismo de transmisión neuronal es por medio de canales
proteína G:
iónicos.
 El receptor proteínico tiene 7 dominios transmembrana,
 El receptor es parte de un polipéptido transmembrana,
acoplados a proteínas G que actúan como transductores
cuyas subunidades forman canales iónicos selectivos para
de la señal.
cationes.
 Regulan la producción de segundos mensajeros Localizaciónde los receptores:
intracelulares y ejercen efectos sobre canales iónicos.
a. En los ganglios autónomos inervados por fibras
 La selectividad del agonista del receptor muscarínico
preganglionares simpáticas y parasimpáticas.

depende del subtipo de receptor muscarínico y proteína
G que existan en la célula estimulada.
Localización de los receptores:
a. Membrana plasmática de células del SNC.
b.En receptores inervados por fibras postganglionares del
parasimpático.
c. Glándulas
sudoríparas
inervadas
por
fibras
postganglionares del simpático.

b. En la
médula suprarrenal inervada por fibras
preganglionares simpáticas.
c. En los nervios motores del músculo esquelético, fibras
motoras somáticas y en el SNC.

SELECTIVIDAD:
Un estimulante colinérgico no selectivo produce efectos notables ydifusos en el organismo debido a que los receptores colinérgicos
se encuentran distribuidos en todo el cuerpo, con efectos excitatorios e inhibitorios.
Los fármacos colinomiméticos selectivos (nicotínicos o muscarínicos) producen el efecto deseado y minimizan los efectos no
deseados por la estimulación de otros receptores. La selectividad de acción también se logra mediante la vía de administraciónadecuada, con efectos locales o sistémicos.
FÁRMACOS PARASIMPÁTICOMIMÉTICOS O COLINOMIMÉTICOS
GRUPO: ACCIÓN DIRECTA
Simulan los efectos de la acetilcolina al unirse directamente con los receptores colinérgicos. Tienen un efecto más prolongado que la
acetilcolina endógena. Algunos que poseen mayor utilidad terapéutica se unen preferencialmente a receptores muscarínicos y se
denominan agentesmuscarínicos. Muestran poca especificidad como grupo, lo que limita su utilidad clínica.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUÍMICA:
a. Esteres de colina
b. Alcaloides
ESTRUCTURA: El grupo amonio cuaternario de los ésteres de colina están cargados permanentemente, lo que los hace insolubles en
lípidos. Los receptores muscarínicos son altamente estereoselectivos. El grupo metilo en posición β...