PENICILINA

QUÍMICA
CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS
Anillo de tiazolidina se une a un anillo lactámico  que porta un grupo amino secundario (RNH-). Los radicales puedenunirse al grupo amino. La integridad estructural del núcleo del ácido 6-aminopenicilánico es indispensable para la actividad biológica de estos compuestos.
Penicilinas (Penicilina G); máxima actividadcontra los microorganismos Gram +, cocos Gram – y anaerobios no productores de la lactamasa .

Penicilina antiestafilocócicas (Nafcilina): resistentes a las lactamasas  de los estafilococos.Actividad contra estafilococos y estreptococos.

Penicilinas de amplio aspectro (ampicilina y aquellas vs. Pseudomonas); conservan el espectro antibacteriano de la penicilina, mejor actividad vs. Gram -Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular, los antibióticos lactámicos , análogos estructurales del sustrato deD-Ala-D-Ala natural se unen covalentemente al sitio activo de PBP (proteína de unión de penicilina), lo que inhibe la reacción de transpeptidación y detiene la síntesis de peptidoglucanos, por lo que la célulamuere. Sólo eliminan las células bacterianas cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y síntesis de pared celular.
La absorción de casi todas las penicilinas orales es alterada por lapresencia de alimentos (administrarse 1-2 hrs antes o después de una comida).

Se distribuyen ampliamente en los líquidos y tejidos corporalres. Las penicilinas benzatínica y procaínica están formuladaspara retrasar la absorción y obtener concentraciones prolongadas en sangre y tejidos.

Excreción: vía renal
Vida media: Penicilina G 30 min. Ampicilina y penicilinas de amplio espectro 1 h.Reacciones de hipersensibilidad, choque anafiláctico, urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurótico, prurito intenso.

Lesiones orales, nefritis intersticial, vasculitis.
PENICILINAS
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