Penicilinas

BETALACTÁMICOS
Penicilinas
Las penicilinas son activas sobre cepas sensibles de bacterias gram-positivas y gram-negativas, espiroquetas y actinomices. Son inactivadas por las β-lactamasas. La resistencia se debe a 3 mecanismos: alteración de los sitios blanco de antibióticos, disminución de permeabilidad de la pared celular e inactivación de penicilinas por enzimas (β-lactamasas). Este últimomecanismo es el más común y el más importante.1 Se ha documentado en Nicaragua, resistencia de S. aureus adquirido en la comunidad a penicilina en un 95% en 2004 (N=11)1 y de 97% en 2003 y 2004 (N=598 y 256 respectivamente) a nivel hospitalario. No se encontró resistencia de S. pneumoniae y Neisseria meningitidis a penicilina en 2004 (N=6 en ambos agentes), tampoco en 2003 (N=7 y 6respectivamente).2 Las penicilinas disponibles, así como su espectro de acción antibacteriana se presentan en la tabla 1.
Tabla 1. Clasificación de penicilinas y espectro antibacteriano.
Clasificación Penicilinas naturales Cefalosporina penicilina G (benzatínica, procaínica), penicilina V (fenoximetilpeni cilina) ampicilina, amoxicilina, bacampicilina, pivampicilina cloxacilina, dicloxacilina,flucloxacilina, meticilina, nafcilina, oxacilina carbenicilina, mezlocilina, piperacilina, ticarcilina. Espectro antimicrobiano Tienen actividad contra muchos gram-positivos, cocos gram negativos y algunos otros organismos gram-negativos. Sin embargo, la mayoría de cepas de estafilococos (aureus y epidermidis) producen ß-lactamasa que destruyen a estas penicilinas. Tienen actividad contra bacteriasgram-positivas sensibles a penicilina, incluyendo E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp y H. influenzae. Sin embargo, muchas enterobacterias, H. influenzae, salmonella y shiguella producen ß-lactamasas. Son activas contra estafilococos productores de ß-lactamasa. También contra cepas de S. pyogenes y S. pneumoniae. Tienen menos actividad contra Enterococcus faecalis y organismos gram-negativos Tienenmenos actividad contra gram-positivos que otras penicilinas, pero tienen gran actividad sobre gram-negativos, incluyendo p. aeruginosa, Enterobacter, Morganella y Providencia spp.

Aminopenicilinas

Penicilinas antiestafilocócicas

Penicilinas antipseudomonas

1

N= número de cepas o muestras examinadas en el CNDR, las cuales son referidas de 11 laboratorios que conforman la red devigilancia de resistencia antimicrobiana a nivel nacional.

Efectos adversos de las penicilinas Efectos que necesitan atención inmediata Menos frecuentes reacciones alérgicas (anafilaxia); dermatitis exfoliativa; reacción similar a la enfermedad del suero; erupción de piel, urticaria, prurito. Raros: hepatotoxicidad; colitis por c. diffícile; nefritis intersticial; leucopenia o neutropenia;trastornos mentales; dolor en el sitio de inyección; disfunción plaquetaria o trombocitopenia; convulsiones. Efectos que necesitan atención si son persistentes Mas frecuentes: trastornos gastrointestinales; candidiasis oral; candidiasis vaginal. Precauciones de penicilinas Contraindicaciones: absoluta en el caso de alergia a penicilinas. Debe considerarse el beneficio riesgo en caso de historia dealergia en general; antecedentes de sangrado; deficiencia de carnitina; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o hipertensión, debido al sodio contenido en ticarcilina y cerbenicilina; fibrosis quística, en particular con carbenicilina; enfermedad gastrointestinal, por la posibilidad de colitis pseudomembranosa; mononucleosis infecciosa, debido a la posibilidad de presentar erupción de piel en 43% –100% de los tratados con ampicilina, bacampicilina o pivampicilina; fenilcetonuria, debido al aspartame (que se metaboliza a fenilalanina) contenido en amoxicilina con ácido clavulánico; insuficiencia renal, debido a que la mayoría de penicilinas se excretan por vía renal, debe reducirse la dosis o incrementar los intervalos de dosis. Interacciones: La administración de ampicilina, amoxicilina o...