Penicilinas

1) Penicilinas naturales
Fueron los primeros agentes introducidos para uso clínico. Tienen un espectro de actividad reducido.
1.1. Penicilina G. Bencilpenicilina
Espectro de actividad e indicaciones
Es altamente activa contra varias bacterias y de primera elección para tratar muchas infecciones. Fue desplazada por otros antibióticos para infecciones por gérmenes que desarrollaron resistencia.La penicilina G es especialmente activa frente a los siguentes gérmenes:
a) Cocos gram positivos.
Es muy activa contra Streptococcus betahemolítico grupo A, pero menos activas contra Streptococcus grupo B (S. agalactiae).
Streptococcus bovis (grupo D) es muy suceptible a penicilina.
Dentro de Streptococcus del grupo viridans (alfa-hemolítico) se destacan cepas con 2 patrones desuceptibilidad: sensibles (CIM < 0,1 mg/l) y de sensibilidad intermedia (CIM entre 0,1 y 1 mg/l). Muy raramente es resistente (CIM > 2 mg/l) en nuestro medio.
La mayoría (90%) de las cepas de Streptococcus pneumoniae aisladas de la población adulta de nuestro medio, son sensibles a penicilina (CIM no mayor de 1mg/l), menos de 10% tienen sensibilidad disminuida (CIM de 2 mg/l) y menos de 1% son altamenteresistentes (CIM no menor de 4mg/l). Las cepas altamente resistentes a penicilina también lo son a otros betalactámicos y a menudo a otros antibióticos no betalactámicos como eritrimicina, tetraciclina, cotrimoxazol. Penicilina a mayores dosis, ceftriazona y cefotaxime son activas contra las cepas de sensibilidad disminuida. Aunque las infecciones respiratorias producidas por cepas de S. pneumoniae desensibilidad intermedia, pueden tratarse con penicilina a dosis mayores a las habituales, no así las del SNC para las que debe recurrirse a una de las cefalosporinas de 3ª generación ya mencionadas. Hay mayor riesgo de que S. pneumoniae tenga resistencia a penicilina si el paciente recibió betalactámicos en los 3 meses previos, es un inmunodeprimido, está institucionalizado, es niño,alcoholista o pertenece a la población de bajo nivel socio-económico.
Para infecciones por Enterococcus spp. se prefieren las aminopenicilinas, que son un poco más activas que penicilina G contra este germen. Ellas son bacteriostáticas frente a este microorganismo, por lo que se aconseja asociarlas a gentamicina, que ejerce acción sinérgica.
b) Cocos gram negativos. La penicilina es el antibiótico deelección para tratar las infecciones por Neisseria meningitidis, incluyendo la meningitis. Aunque se han encontrado cepas con sensibilidad disminuida a la penicilina, ello no tiene repercusión clínica.
c) Bacilos gram positivos tales como: Corynebacterium diphteriae (no otras especies), Listeria monocitogenes, Bacillus antrhacis.
d) Espiroquetas: Treponema pallidum, Leptospira spp.
f) Anaerobiosesporulados: Clostridium tetani, C. perfringens.
g) Anaerobios no esporulados: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Actinomyces israelli.
Usos clínicos
Penicilina G cristalina acuosa o benzilpenicilina
Es un excelente antibiótico bactericida, poco tóxico, de bajo costo, pero con algunas desventajas: degradación por el ácido gástrico, destrucción por las betalactamasas y ocasionalesreacciones de hipersensibilidad.
La penicilina G cristalina acuosa se usa cuando se quieren obtener efectos rápidos o una alta concentración sérica de la droga. En infecciones graves como endocarditis infecciosa (EI) o meningitis la vía de administración es la i.v. Cuando se da por vía i.m. la concentración plasmática máxima se alcanza en 30 a 60 minutos.
Aproximadamente 50% de la penicilina G seune a las proteinas plasmáticas.
La droga se hace indetectable en el plasma entre las 3 y 6 horas, lo que se relaciona con el tamaño de la dosis.
Como además el EPA es breve, debe administrarse con intervalo de pocas horas o en infusión continua.
Cuando hay falla renal severa o anuria la vida media de la penicilina aumenta de 30 minutos hasta 10 horas.
Aunque esencialmente excretada por el...