Penicilinas
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CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIBACTERIANOS
I- BETA LACTAMICOS Penicilinas Cefalosporinas Monobactams Carbapenems II- AMINOGLUCOSIDOS Prototipo: Gentamicina III- AZUCARES COMPLEJOS Prototipo: Clindamicina IV- POLIPEPTIDICOS Prototipo: Polimixina V- RIFAMICINAS Prototipo: Rifampicina VI- TETRACICLINAS Prototipo:Clortetraciclina VII- AMFENICOLES Prototipo: Cloramfenicol VIII- MACROLIDOS Prototipo: Eritromicina IX- MISCELANEOS Espectinomicina, Virginiamicina, Vancomicina, Teicoplanina, Capreomicina, Cicloserina, Fosfomicina, Novobiocina, Linezolida. X- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS Sulfonamidas Sulfonamidas + Trimetoprim Nitrofuranos Derivados de Naftiridina y Quinolonas
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1CLASIFICACIÓN GENERAL : ANTIMICOTICOS. ANTIVIROSICOS
XI- ANTIFUNGICOS Anfotericina B, Imidazoles :Ketoconazol, fluconazol, itraconazol Griseofulvina, Fluocitosina, Nistatina, Terbinafina XII- ANTIVIROSICOS: A-infecciones no- HIV Aciclovir, Famciclovir, Ganciclovir, Penciclovir, Valaciclovir, Fomivirsen, Amantadina, Rimantadina, Cidofovir, Vidarabina, Idoxuridina, Trifluridina, Interferón alfa,Lamivudina, Ribavirina, oseltamivir, Zanamivir
A-infecciones HIV ANÁLOGOS DE DIDEOXINUCLEÓSIDOS Inhiben transcriptasa inversa viral a. AZT o Azidotimidina o zidovudina b. ddA o dideoxiadenosina c. ddC o dideoxicitidina o zalcitabina d. ddI o dideoxiinosina o didanosina Interfiere con retrotranscriptasa viral Ribavirina INHIB. NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA NEVIRAPINE(Viramune) FOSCARNETDELAVIRDINE INHIBIDORES DE LA PROTEASA SAQUINAVIR INDINAVIR
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Sitios de acción agentes antimicrobianos
Inhibidores sintesis folatos: SulfonamidasTrimetoprima Inhibidor RNA polimerasa: Rifampicina Inhibidores membrana celular: anfotericina, ketoconazol, polimixina
ribosoma
Sintesis folatos
proteina
RNAm
DNA
RNAm
Síntesis proteica
Inhibidoressintesis pared:Betalactámicos (carbapenems, monobactams, cefalosporina, penicilinas) Otros ATB (bacitracina, fosfomicina, vancomicina)
Inhibidor DNA girasa: Fluoroquinolonas
Inhibidores sintesis proteica: aminoglucósidos, cloramfenicol, clindamicina, macrólidos, mupirocina, estreptomicina, tetraciclinas
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2
In vitro: Efectos bacericidas y bacteriostáticos vitro:106
Control (sin ATB)
Nº bacterias viables /ml
105
104
Bacteriostático (tetraciclina) Bactericida (penicilina) Tiempo
Agregado ATB
103
102
Control: En ausencia de ATB, crecimiento log. Con bacteriostáticos: inhibe crecimiento pero no reduce el Nº de bacterias. Con el agregado de bactericidas: reduce el Nº de bacterias viables Valsecia- Farmacología Mabel
In vitro:Efecto inhibitorio pos-antibiótico
106 105 105
Nº bacterias viables /ml
3xCIM
104
Cuando se agrega un AG (tobramicina a un cultivo de una G(E.coli), las bacterias se lisan en forma cct dependiente (2xCIM, 3x, 4x, 5x)
103
102
Efecto inhibitorio postantibiótico
2 4 6 8
101
Tiempo hs
Agregado ATB ATB removido
se incubaron 106 bacterias con diferentes cct de tobramicina (1a 4 veces la CIM), cuando se quita tobra del cultivo el crecimiento bacteriano continua inhibido por varias horas
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3
ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
PENICILINAS
Son bactericidas, de primera elección en numerosas infecciones, escasos efectos adversos y costo relativamente bajo
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Estructura penicilina
Sitio acción amidasaR+6aminopenicilánico
Sitio acción penicilinasa, ruptura anillo betalactámico
Ácido peniciloico
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4
Clasificación penicilinas
1) GRUPO PENICILINA G: Mayor actividad contra cocos Gram + y Gram -, bacilos Gram + y anaerobios no productores de betalactamasas. Treponema. Escasa actividad contra bacilos Gram –. Suceptibles a hidrólisis por betalactamasas....
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