Penicilinas

BETALACTÁMICOS
PENICILINAS Y
CEFALOSPORINAS

Penicilin
as

Penicillium chrysogenum es el hongo
del que se obtiene el antibiótico
penicilina, descubierto por Alexander
Fleming en 1928. La cepa de Penicillium
notatum aislada por Fleming producía 2
mg de penicilina por cada litro de
cultivo, posteriormente se encontró que
otros
Penicillium
eran
mejores
productores
Finalmente,
la
selección
desucesivos
mutantes
súper
productores y la mejora en las
técnicas
de
fermentación
realizadas
por
la
industria
biotecnológica
han
hecho
que
actualmente se obtengan 60 g/L de
penicilina

Un acertado descuido
Era una apacible mañana de viernes,
28 de septiembre para ser concretos.
Tras un mes de vacaciones, Sir
Alexander Fleming vuelve de un
agradable viaje a su laboratorio en el
sótano del Hospital St.Mary.

Allí, los cultivos bacterianos, que había
dejado antes de irse, se habían
contaminado. Por esta razón Fleming
decide dejarlos en una bandeja para,
posteriormente, tirarlos a la basura.

Para sorpresa de Fleming, un viejo
amigo pasó a saludarle. No era de
extrañar que, ante aquel desorden,
dicho amigo se sintiera atraído por
las investigaciones del científico.
~~
Por selección azarosa,Fleming
escogió una placa de Petri que
contenía Staphylococcus aureus;
ésta, como el resto, parecía estar
infectada por un hongo.
Observó, además, que las placas
poseían un halo de transparencia
alrededor del hongo (Penicillium
notatum). Esto significaba una lisis
bacteriana. Una destrucción celular.

CLASIFICACIÓN
 Penicilinas de bajo espectro











Penicilinas NaturalesPenicilina G Procaínica
Penicilina G Benzatínica
Penicilina G Sódica
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
Penicilinas penicilinasa-resistentes
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Meticilina
Oxacilina

CLASIFICACIÓN
 Penicilinas de moderado
espectro (aminopenicilinas)
 Amoxicilina
 Ampicilina
Penicilinas de espectro extendido
 Piperacilina
 Ticarcilina
 Azlocilina
 Carbenicilina

MECANISMO DE ACCIÓN• La matriz rígida de la pared celular de
bacterias Gram + y – depende de uno de
sus componentes: el peptidoglucano
• Los

ATB

betalactámicos

se

unen

covalentemente a las proteínas fijadoras
de penicilina (PBP) que existen en la
membrana citoplasmática bacteriana .
• Estas

proteínas

son

enzimas

fabrican el peptidoglicano .

que

MECANISMO DE ACCIÓ


La unión de betalactámicos a las PBPproduce una disminución de la síntesis
de peptidoglicano



Como

consecuencia,

la

bacteria

detiene su crecimiento y luego se lisa


Son BACTERICIDAS lentos cuya acción
se ejerce en la fase de crecimiento
bacteriano

MECANISMOS DE
RESISTENCIA
1.
MODIFICACIÓN
EN
CANTIDAD/CALIDAD
DE
LOS
COMPONENTES DE LA PARED CELULAR
 Por
ejemplo: S.
pneumoniae,
S,
pyogenes y S. viridans
2. PRODUCCIÓN DEBETALACTAMASAS

Las bacterias Gram – producen una
variedad
más
gande
de
betalactamasas.
Por
ejemplo,
las
enterobacterias
producen
unas
BTLCTMS
de
espectro
ampliado
transferible por plásmidos que dan
resistencia a penicilinas y cefalos
porinas de primeras generación

MECANISMOS DE
RESISTENCIA
•

3. Disminución de la
permeabilidad de la
membrana externa

• 4. Fenómeno de tolerancia

PENICILINASNATURALES:
PENICILINA G
• La bencil-penicilina o penicilina G es
un antibiótico para uso parenteral
producido
por
el
Penicillium
chrysogenum y está comercialmente
disponible en forma de:
•

Sales de potasio y sodio

•

Penicilina-benzatínica

•

Penicilina-procaínica

Las sales de potasio de sodio son las formas
acuosas y cristalinas del antibiótico y se
administran
por
vía
intravenosa
ointramuscular.
 Las penicilina benzatina y penicilina procaína
son las formas de liberación sostenida de la
penicilina para uso intramuscular, que
ocasionan depósitos en los tejidos a partir de
los cuales se absorbe el medicamento durante
varias horas (por ejemplo, penicilina procaína)
o más días (por ejemplo, penicilina benzatina).


PENICILINA G

• La penicilina G es un agente de
elección o para el...