Penicilinas

INTEGRANTES:

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS: PENICILINAS

Alexander Fleming

Penicillium

OCH2

PRIMERA ETAPA

SEGUNDA ETAPA

TERCERA ETAPA

CUARTA ETAPA

PROTEÍNAS LIGADORAS
 Presencia de proteínas copuladoras de las penicilinas (PBP) que presenta

una alta afinidad a los antibióticos betalactámicos
 Estafilococo dorado presenta 4 PBP  E. coli tiene 7 de estasproteínas

PBP3 PBP4 PBP5 PBP6

Provoca la muerte celular bacteriana por lisis Regula la actividad transpeptidásica Regulan la actividad carboxipeptidásica

En los gérmenes Gram + la presencia de las PBP es esencial

MECANISMOS DE RESISTENCIA A LAS PENICILINAS

1
Inactivación del antibiótico por betalactamasas

2

Disminución de la permeabilidad de la bacteria a la penicilina que impidela ligadura del antibiótico a las PBP

3

Alteraciones en las PBP que impiden una adecuada ligadura y provocan resistencia intrínseca

4
Tolerancia al efecto del antibiótico

De los mecanismos, el mas importante es aquel en que la bacteria destruye a los antibióticos betalactámicos por acción de las betalactamasas

En las bacterias gram+ ha demostrado que la Penicilinasa por elestafilococo es codificada en un plásmido

En las bacterias gramlas betalactamasas son codificadas a nivel cromosómico o en los plásmidos

CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
1. PENICILINAS NATURALES a) Bencilpenicilina G cristalina b) Bencilpenicilina procaína c) Bencilpenicilina clemizol d) Bencilpenicilina benzatínica e) Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) 2. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASAa) Cloxacilina b) Dicloxacilina c) Meticilina

d) Nafcilina

CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
3. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO a) Aminopenicilinas: amoxicilina, ampicilina y bacampicilina b) Penicilinas antipseudomonas: carbenicilina, ticarcilina c) Penicilinas de 4ta generación: azlocilina, mezlocilina, piperacilina 4. PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS a) Amoxicilina +clavulanato o sulbactam b) Ampicilina + sulbactam c) Piperacilina + tazobactam d) Ticarcilina + clavulanato

CARACTERES FARMACODINÁMICOS Y USOS CLÍNICOS

1

Penicilinas naturales

La mayor actividad frente a las bacterias gram+, algunos gram-, espiroquetas y actinomicetos

Cocos gram - : Neisseria
meningitidis, gonorroheae,

Cocos gram+:
estreptococo pyogenes, agalactiae, bovis, viridans,pneumoniae, estreptococos anaerobios

Espectro antibacteriano

Espiroquetas: T.
pallidum, pertenue, leptospira, Borrelia,etc.

Bacillus anthracis, cepas de Corynebacterium diphtheriae, C. perfringes y tetani, eubacterias, Listeria monocytogenes

Bacilos gram+:

PENICILINA V

1
PREPARACIONES PARENTERALES
Amplia variación de los niveles séricos dependiendo de la clase de preparado y deotros aspectos como la función renal y edad

PREPARACIONES ORALES
Es resistente a la acidez gástrica y se absorbe mejor por la V.O. que la penicilina G.

DOSIS:
250-500 mg QID Niños: 25 a 50mg x kg/día

2

BENCILPENICILINA O PENICILINA G
CONCENTRACIONES EN SUERO

4 millones de U c/4h

NO >

50 U/ml o mas

30 min.

BENCILPENICILINA G PROCAINA

12 – 24 h
En 300.000 UI hay120 mg procaina

I. M.
Neumonía 500.000 U c/12 h Infección 4´800.000 U

BENCILPENICILINA CLEMIZOL
Penicilina G Clemizol I. M. 12h

prolonga

BENCILPENICILINA BENZATINICA
Vía I. M. Nivel sérico Tto 3 a 4 semanas

profilaxis Fiebre reumática

2
Ventaja

PENICILINA RESISTENTE A PENICILINASA
P R O D U C T O R

Penicilinasa

NO:

Infección por enterococo NeisseriaEnterobacterias

Excepto
Temociclina

CLOXACICLINA
Concentración

DICLOXACICLINA Absorbida
Nivel máximo 16ug/ml (500mg)
Infección cutánea

30-60min (500mg)

OXACICLINA
Concentración máxima I. V.

METICILINA

9ug/ml

TTO:

Actividad

S. aureus Gram + LCR

NO
Dosis

Enfermos

NAFCILINA
Oxacilina

TEMOCILINA (TEMOPEN)

TTO
Inf. severas
después

5 h.
Usos...