Penisilinas

Penicilinas
Penicilinas naturales
La penicilina es producida por el hongo penicillium noctatum y penicillium chrysogenum de las cuales se utiliza en humanos la penicilina bencílica “G” conocidacomo penicilina cristalina G en su sales de sodio o de potasio y la fenoximetil penicilina conocida como penicilina “V” u oral.
La estructura básica de la penicilina es un núcleo que consiste de trescomponentes: un anillo heterocíclico de tiazolidina, un anillo beta-lactanico y una cadena lateral, la cual al ser modificada cambia drásticamente el espectro antimicrobiano así como las propiedadesfarmacológicas de cada uno de los compuestos penicilicos. En general se acepta que las modificaciones son responsables de:
A) Resistencia a la acides gástrica
B) Efecto contra gramnegativos , depreferencia enterobacterias
C) Efectos contra otros gramnegativos como pseudomonas sp, y H. influenzae
D) Resistencia a la beta –lactamasa
E) Disminución de los intervalos de administración
F)Amplitud de espectro antimicrobiano, principalmente contra germenes anaerobios
G) Disminución de efectos colaterales.
El principio activo de todos los derivados naturales y semisinteticos es obtenidopor la acción de una amidasa, la cual deja libre el acido 6-amino-peniciliano (6-APA). El mecanismo de acción antimicrobiano es inhibiendo la síntesis de la pared celular, fundamental mente en sutercera face.
La función y numero de las proteínas que se ligan a los beta-lactamatosbaria de una a otra especie bacteriana, ejemplo: S. pyogenes tiene 5, S.aureus tiene 4.
La penicilina cristalina opotásica es inestable a los cambios de pH, a medida que el pH es mas acido aumenta su inestabilidad, esto se muestra cuando se mezcla con diferentes soluciones y su aplicación debe ser directa.
Lapenicilina cristalina G se elimina 90% por transporte tubular proximal y 10% por filtrado glomerular, cuando se administra por via IV mas del 50% se elimina en los primeros 30-60 minutos de tal modo que...