Picrotoxina

Picrotoxina
Principio cristalino tóxico y amargo extraído de las semillas de Anamirta cocculus (coca de Levante) con acción similar a la de la estricnina. Su efecto convulsivante se debe a su acciónsobre los receptores GABAA.
Un antagonista no competitivo de los Receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La Picrotoxina bloquea los canales de Cloro activados por el GABA. Aunque ha sidomás comunmente utilizada como herramienta de Investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmentelos Barbituricos.
La bicuculina (Picrotoxina) es un antagonista del GABA y como tal ocupa competitivamente el receptor GABA-A en el sitio específico. Produce efectos estimulantes del SNC ,incluso hastaconvulsiones. Pero sus acciones son indirectas, GABA-dependientes, y por eso limitadas.
El ion cloro juega un rol muy importante en las funciones del GABA y drogas relacionadas. El cloro está en mayorconcentración en el líquido extracelular(103 mEq/l) que en el intracelular (4 mEq/l). Cuando las BZ de unen a su sitio aceptor en el complejo receptor GABA-A se produce una potenciación o facilitación dela acción del GABA sobre el ionóforo de Cl. El GABA produce una apertura del canal y una corriente iónica de Cl hacia el medio intracelular con la producción de un potencial postsinápticoinhibitorio. En otras palabras, las BZ incrementan intensamente la afinidad del GABA por su receptor específico.
Fórmula (C30H34O13)

FÁRMACOS ANTIGABA: 
Fármacos convulsivos o analépticos. Ejercen su acciónestimulante por medio del bloqueo de los mecanismos inhibidores, principalmente del Ácido Gamma-Aminobutirico (GABA). Los principales representantes de este grupo son: Picrotoxina, es un alcaloideque se encuentra en:
La coca de Levante (Cocculus cocculus) es un arbusto originario de las regiones tropicales de Asia. El fruto de la coca de Levante es un fruto rojo que contiene la picrotoxina....