pirmidona

PRIMIDONA --- 2-desoxifenobarbital.
Mecanismo de acción
Altera los flujos iónicos en la membrana neuronal.- Epilepsia
Propiedades.
La primidona es un barbitúrico antiepiléptico que como el fenobarbital deriva de la pirimidina. En animales la primidona eleva el umbral convulsivo químico y eléctrico. Su mecanismo de acción es desconocido. Los metabolitos de la primidona, fenobarbital yfeniletilmalonamida (PEMA), poseen efectos anticonvulsivos selectivos principalmente en el gran mal (epilepsia mayor). Su absorción digestiva es escasa pero difunde fácilmente al plasma y tejidos, Su ligadura proteica es nula y su vida media es prolongada (10 horas) sufre biotransformación metabólica hepática y por oxidación se transforma en fenobarbital.
Indicaciones terapéuticas
Gran mal,epilepsia psicomotora, accesos focales, ataques aquinéticos y contracciones mioclónicas.
Posología
Oral. Se administra 2 veces al día. Inicial: 125 mg/día por la tarde; aumentar 125 mg cada 3 días hasta 500 mg/día; después, aumentar cada 3 días 125 mg en niños < 9 años o 250 mg en ads. hasta obtener el control. Máx. 1.500 mg/día en ads. o 1.000 mg/día en niños. Dosis media diaria de mantenimiento:niños ≤ 2 años: 250-500 mg; 2- 5 años: 500-750 mg; 6-9 años: 750-1000 mg; adultos y niños > 9 años: 750-1500 mg.Cuando sustituye a otros anticonvulsivos: añadir al tto. previo, y cuando se alcanza al menos ½ de la dosis prevista, suspender gradualmente durante 2 sem el medicamento previo mientras se aumenta la dosis de primidona.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Porfiria aguda intermitente.Primidona está contraindicada en estos casos:
- Historia de porfiria.
- Hipersensibilidad a fenobarbital.
Debe utilizarse con precaución durante el embarazo y lactancia y
en pacientes con enfermedad renal o hepática severa. La retirada
brusca del medicamento en pacientes con epilepsia puede precipitar
el status epiléptico.
Advertencias y precauciones
Niños, ancianos, debilitados,alteración de la función respiratoria, I.R., I.H. Riesgo de tolerancia, dependencia, y s. de abstinencia al suspender bruscamente el tto. El retiro brusco de la primidona puede precipitar el estado epiléptico. La eficacia terapéutica de un régimen de dosificación sólo puede ser correctamente evaluado luego de varias semanas de administración. No se conoce su efecto sobre el embarazo; sin embargo, existeuna asociación con un incremento en el nacimiento de niños con defectos con el uso de otros anticonvulsivos. Debido a que la suspensión brusca durante el embarazo se desaconseja, para evitar convulsiones severas o la precipitación del estado epiléptico, el médico debiera advertir a las mujeres en edad fértil sobre los riesgos de quedar embarazada. Si bien la mayor parte de los recién nacidos demujeres que recibían anticonvulsivos durante el embarazo no presentan problemas, se ha descripto en varias ocasiones hemorragia neonatal con un defecto de la coagulación similar al provocado por la deficiencia de vitamina K; por ello, la mujer embarazada que recibe primidona debe ser tratada en forma profiláctica con vitamina K1 durante el mes previo al parto y durante éste. El amamantamiento debesuspenderse si la mujer va a recibir tratamiento con primidona.
Insuficiencia hepática
Precaución. Puede ser necesario disminuir la dosis.
Insuficiencia renal
Precaución. Puede ser necesario disminuir la dosis.
Interacciones
Induce metabolismo de: fenitoína, anticoagulantes cumarínicos.Aparición de hemorragias y disminución del efecto de: anticonceptivos esteroides orales. La fenitoína y lacarbamazepina incrementan la velocidad de transformación de la primidona a fenobarbital. La primidona disminuye las concentraciones de carbamazepina. Existe una interacción compleja con el valproato, que generalmente aumenta los títulos de fenobarbital.Aumenta efecto de: depresores del SNC.
Lactancia
Precaución. Vigilar al niño por si aparece sedación.
Efectos sobre la capacidad de conducir...