polimixina B

POLIMIXINA B
DESCRIPCION
La polimixina B es un antibiótico polipeptídico producido por una cepa de Bacillus polymyxa. Su espectro de actividad se limita a las bacterias gram-negativas. Hoy día, la polimixina B se utilizada raras veces debido a su potencial nefrotoxicidad y/o neurotoxicidad. Prácticamente sólo se utiliza por vía oftálmica, ótica o tópica en combinación con otros antibióticos(bacitracina, clindamicina o neomicina) o con antiinflamatorios (hidrocortisona)

Mecanismo de acción: la polimixina B se fija a los fosfolípidos de las membranas de las células bacterianas gram-negativas. Esta unión destruye las membranas bacterianas mediante un efecto detergente, aumentando la permeabilidad de la membrana lo que se traduce en la muerte celular. La polimixina B es bactericidafrente a la mayor parte de los gérmenes gram-negativos aunque algunos Proteus y Serratia pueden ser resistentes. Los microorganismos generalmente susceptibles a la polimixina B son las Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, y Klebsiella pneumoniae. La actividad in vivo de la polimixina frente a la Pseudomonas aeruginosa es reducida por la presenciade iones divalentes que interfieren con la unión del antibiótico a la membrana bacteriana.

Farmacocinética: la mayor parte de las veces, la polimixina B se administra tópicamente sobre la piel, los ojos o los oídos. También se puede administrar parenteralmente, aunque esta administración raras veces se lleva a cabo. Por vía oral, este antibiótico prácticamente no se absorbe. Después de laadministración intramuscular, la polimixina B se absorbe rápidamente ocasionando unos niveles plasmáticos máximos a las 2 horas. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada parenteralmente se fija, de forma reversible, a las membranas de las células del hígado, corazón, músculo, cerebro, riñones y otros tejidos. La polimixina B no penetra en los líquidos cefalorraquídeo, sinovial, o humor acuoso, nitampoco es capaz de atravesar la placenta, uniéndose mínimamente a las proteínas del plasma. La polimixina B pierde aproximadamente el 50% de su actividad en el plasma debido a su unión a los iones divalentes de este. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada por vía parenteral se excreta por vía renal en los pacientes con la función renal normal, si bien la excreción se retrasa después dela segunda dosis debido probablemente a la unión del antibiótico a las membranas de las células renales. La semi-vida plasmática es de 4 a 6 horas en los pacientes con la función renal normal, aumentando a 2-3 días en los pacientes con insuficiencia renal. Después de la última dosis, la eliminación del antibiótico se prolonga hasta 24-72 horas en los pacientes con la función renal normal. En losniños, las concentraciones plasmáticas con más elevadas y la excreción renal más rápida que en los adultos. Esta antibiótico no es eliminado por hemodiálisis.

CONTRAINDICACIONES
Cuando este fármaco se administra por vía intramuscular y/o intratecal, la administración debe llevarse a cabo en un hospital, bajo supervisión de un médico experimentado.
La función renal debe ser vigiladacuidadosamente y en los pacientes con la función renal disminuida se debe reducir la dosis. Los pacientes con nefrotoxicidad inducida por la polimixina B suelen mostrar albuminuria, azoemia y agregados de células renales. La reducción de la emisión de orina y/o la elevación del nitrógeno ureico obligan a discontinuar la administración de este fármaco
Las reacciones neurotóxicas se manifiestan comoirritabilidad, debilidad, mareos, ataxia, parestesias periorales, entumecimiento de las extremidades y visión borrosa. Usualmente, estos síntomas están asociados a niveles plasmáticos del antibiótico demasiado elevados por una insuficiente función renal
El uso concomitante o secuencial de fármacos nefrotóxicos o neurotóxicos, en particular la bacitracina, la estreptomicina, la neomicina, la kanamicina,...