practicas

SITAGLIPTINA
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Sitagliptina

Nombre (IUPAC) sistemático(R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il]-1-(2,4,5-trifluorophenil)butan-2-amina
Identificadores
Número CAS
486460-32-6
Código ATC

Fórmula
?
Peso mol.
?
Estado legal
?
 Aviso médico
La Sitagliptina es un medicamento que se utiliza para el tratamientode la diabetes. Es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que actúa evitando la degradación de las incretinas, hormonas intestinales implicadas en la regulación de la glucosa. Las hormonasincretinas, GLP-1 y GIP, son liberadas por el intestino a lo largo del día y sus niveles aumentan en respuesta a las comidas. Si las concentraciones de glucosa son normales o elevadas, el GLP-1 y elGIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas; además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. La actividad del GLP-1 y del GIPestá limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos.
La sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por la DPP-4, conlo que aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP.
La sitagliptina está indicada en asociación con metformina en aquellos pacientes con diabetes mellitus tipo 2, enlos que la monoterapia con metformina junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucémico adecuado. De igual forma, está indicado también en combinación con una sulfonilurea cuando no selogre el control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia, o junto al tratamiento dual con una sulfonilurea y metformina cuando no se logreel control glucémico con ambos.
Finalmente, también está indicado en combinación con un agonista PPARγ (glitazona) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en los que es adecuado el uso de una...