Prazozina Farmacos Relacionados
Páginas: 2 (426 palabras)
Publicado: 12 de mayo de 2012
PRAZOSINA Y FARMACOS RELACIONADOS
Prototipo de una familia de fármacos que contienen núcleo de piperazinilquinazolina, antagonista α1-adrenergico muy potente y selectivo. Afinidad por los receptoresα1 casi 1000 veces mayor que por los α2. Se sintetizo inicialmente como inhibidor potente de las fosfodiesterasas cíclicas de los nucleótidos, pero ahora se emplea frecuentemente para tratar lahipertensión.
Propiedades farmacológicas. Prazosina bloquea los receptores α1 adrenérgicos en arteriolas y venas, disminuyendo la resistencia vascular periférica y del retorno venoso al corazón; no sueleincrementar la frecuencia cardiaca (como otros vasodilatadores). No promueve las descargas de noradrenalina puesto que no bloquea el α2, disminuye la precarga cardiaca y por tanto tiende poco aaumentar el gasto y la frecuencia cardiaca. La Prazosina deprime la función baro refleja (neurotransmisor “glutamato” y “sustancia P”)(causa impulsos simpáticos eferentes con efectos depresores comobradicardia)( http://es.scribd.com/doc/54478755/Cardio-EL-BARORREFLEJO) en pacientes hipertensos.
Se absorbe bien después de administración oral, y su biodisponibilidad es de 50 a 70%, por lo general sealcanzan concentraciones máximas en el plasma de 1 a 3 horas después de una dosis oral. Se fija con firmeza a proteínas plasmáticas (primordialmente glicoproteína α1) y solo un 5% se encuentra libre.Enfermedades que modifican las concentraciones de esta proteína (como procesos inflamatorios) cambian la fracción libre. Se metaboliza de manera extensa en el hígado y se excreta por riñón poca cantidaddel fármaco y sin cambios, su vida media es de 2 a 3 horas y la duración de su acción de 4 a 6.
Dosis inicial de 1 mg por lo general a la hora de acostarse, de modo que el paciente se conservedecúbito durante varias horas por lo menos para reducir el riesgo de reacciones de sincope.
Efectos adversos
fenómeno de primera dosis: en ocasiones hipotensión postural notable y sincope de 30 a 90...
Prototipo de una familia de fármacos que contienen núcleo de piperazinilquinazolina, antagonista α1-adrenergico muy potente y selectivo. Afinidad por los receptoresα1 casi 1000 veces mayor que por los α2. Se sintetizo inicialmente como inhibidor potente de las fosfodiesterasas cíclicas de los nucleótidos, pero ahora se emplea frecuentemente para tratar lahipertensión.
Propiedades farmacológicas. Prazosina bloquea los receptores α1 adrenérgicos en arteriolas y venas, disminuyendo la resistencia vascular periférica y del retorno venoso al corazón; no sueleincrementar la frecuencia cardiaca (como otros vasodilatadores). No promueve las descargas de noradrenalina puesto que no bloquea el α2, disminuye la precarga cardiaca y por tanto tiende poco aaumentar el gasto y la frecuencia cardiaca. La Prazosina deprime la función baro refleja (neurotransmisor “glutamato” y “sustancia P”)(causa impulsos simpáticos eferentes con efectos depresores comobradicardia)( http://es.scribd.com/doc/54478755/Cardio-EL-BARORREFLEJO) en pacientes hipertensos.
Se absorbe bien después de administración oral, y su biodisponibilidad es de 50 a 70%, por lo general sealcanzan concentraciones máximas en el plasma de 1 a 3 horas después de una dosis oral. Se fija con firmeza a proteínas plasmáticas (primordialmente glicoproteína α1) y solo un 5% se encuentra libre.Enfermedades que modifican las concentraciones de esta proteína (como procesos inflamatorios) cambian la fracción libre. Se metaboliza de manera extensa en el hígado y se excreta por riñón poca cantidaddel fármaco y sin cambios, su vida media es de 2 a 3 horas y la duración de su acción de 4 a 6.
Dosis inicial de 1 mg por lo general a la hora de acostarse, de modo que el paciente se conservedecúbito durante varias horas por lo menos para reducir el riesgo de reacciones de sincope.
Efectos adversos
fenómeno de primera dosis: en ocasiones hipotensión postural notable y sincope de 30 a 90...
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