Preformulación de medicamentos

Farmacia II
Parte Práctica
Profesora:
Ing. Qca. Yaimé Delgado Arcaño, MSc.
yaime.delgadoa@ug.edu.ec
yaimedelgadoarcano@yahoo.es

Preformulación de medicamentos

Preformulación de medicamentos
La Preformulación implica la realización de diferentes estudios
destinados a conocer la compatibilidad de los componentes de
una forma farmacéutica, que frecuentemente esta supeditada
aexigencias clínicas.
Todos los componentes se eligen de manera intencionada
para obtener el producto final, de acuerdo a su función
especifica determinada.

¿Cómo se obtiene una formulación
exitosa?
Para ello se requiere del conocimiento amplio de las propiedades
fisicoquímico y biológicas de los componentes. Por ejemplo:
Pureza: Determinar límites máximos permitidos de las impurezashabituales de los componentes. Ya que puede existir el
contenido de sales, compuestos orgánicos, metales pesados etc.
Solubilidad: (parámetro fisicoquímico que determina la velocidad
de disolución, y tiene que ver con: el pH, pKa, Polimorfismo,
hidratación, formación de sales, tamaño de partículas,
cosolvencia, balance HLB, complejometría, tensoactividad, y
biofarmacéutica. Si la solubilidad de ladroga es menor que la
concentración necesaria para la dosis recomendada, hay que
mejorar su solubilidad, esto depende de la química de la droga y
el producto que se desee preparar.

¿Cómo se obtiene una formulación
exitosa?
Capacidad de absorción: absortibidad, coeficiente de reparto,
constante de ionización y de permeabilidad.
Estabilidad: se logra modificando los parámetros como son:pH,
temperatura, polaridad del medio, protección frente a la luz,
restricción de oxigeno, evitando presencia de metales pesados, la
adición de antioxidantes, alterando la estructura cristalina, la
homogeneidad de distribución, el estado de hidratación, etc.
Compatibilidad con excipientes: Considera: densidad, capacidad
de flujo, de compresión, etc.
ES NECESARIO CONOCER ESTOS ASPECTOS PARALOGRAR EL OBJETIVO PRINCIPAL:
LA ESTABILIDAD Y LA EFECTIVIDAD DEL PRODUCTO
TERMINADO.

Preformulación
OBJETIVOS:
- Seleccionar los componentes, en función de la estabilidad
fisicoquímica y biológica, así como la efectividad del producto
terminado.
- Destacar la importancia de los componentes en el diseño.
- Conocer
la
biodisponibilidad
del
medicamento
(su
farmacodinamia yfarmacocinética)

¿Qué debemos tener en cuenta en la
preformulación de un medicamento?
- Excipientes:
Una cuidadosa selección de excipientes tiene por objetivo facilitar
la administración del fármaco y protegerlo de su degradación
promoviendo una adecuada liberación y biodisponibilidad.
En general los excipientes deben ser sustancias inertes, sin
embargo algunos pueden presentar ciertareactividad frente a
determinados fármacos.

¿Qué debemos tener en cuenta en la
preformulación de un medicamento?
- Conservantes:
Benzoato de sodio
•Ácido sórbico
•Ésteres metílicos y propílicos del ácido p-hidroxibenzoico
(parabenos).
•Los parabenos se inactivan con diversos agentes tenso activos y
gomas vegetales, esta pérdida de la actividad podría deberse a la
formación de complejosentre el conservador y el surfactante.
•Hay formación de complejos moleculares entre parabenos y
polietilenglicoles, metilcelulosa, polivinilpirrolidona o gelatina.
•El ácido sórbico interactúa con los polisorbatos pero no con los
polietilenglicoles.
•Compuestos de amonio cuaternario también son fijados por el
polisorbato 80.

¿Qué debemos tener en cuenta en la
preformulación de unmedicamento?
Colorantes:
• Los colorantes son sustancias químicas que contienen sitios
reactivos capaces de generar incompatibilidades.
- Azúcares como la dextrosa, la lactosa y la sacarosa incrementan
el índice de decoloración de FD&C azul # 2.
- También se forman complejos insolubles al combinarse
compuestos de amonio cuaternario con el FD&C azul # 1

¿Qué debemos tener en cuenta en la...