Preformulación

PREFORMULACIÓN

Mercedes Fernández Arévalo

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OBJETIVO ÚLTIMO DE DESARROLLO
FARMACÉUTICO:
MEDICAMENTO
Desarrollar un producto que:
– Sea elegante desde el punto de vista
farmacéutico (aceptación: consideraciones
organolépticas)
– Presente un contenido uniforme
– Sea estable (durante su vida media)
– Presente una adecuada biodisponibilidad
– Se pueda producir a nivel industrial2
QUE CUMPLA CON SUS EXPECTATIVAS

OBJETIVOS DE LA PREFORMULACIÓN
Información concreta, útil:
• Para el desarrollo correcto de la formulación:
– forma de presentación del fármaco (sal, polimorfo,
etc.)
– excipientes,
– composición,
– estructura física
• Proporcionar información sobre el proceso de
obtención de la forma definitiva del fármaco (obtención,
filtración, ...) y delproducto final. (Proceso tecnológico)
• Conseguir el medicamento con comportamientos
biofarmacéuticos concretos
• Desarrollo de los métodos analíticos
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MÉTODOS ANALÍTICOS
OBJETIVOS:
1. Cuantificar
2. Controlar pureza (tanto impurezas como
productos de degradación)
CARACTERÍSTICAS:
– Simple
– Sensible
– Específico
– Reproducible (validación)
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¿Cómo se consiguen estos objetivos?(Información concreta, útil)

PROGRAMA DE PREFORMULACIÓN
¿Qué debe abordar?
ACTIVIDADES DE PREFORMULACIÓN
[Viabilidad de las formas de dosificación]
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ESTUDIOS DE PREFORMULACIÓN
• Propiedades químicas
– sólido (forma), líquido o gas
– propiedades organolépticas
– pureza
– reactividad
– estabilidad (T, pH, O2, humedad, ...)
• Propiedades físicas
– descripción física (diagrama defases)
– características de las partículas, fluidez, elect. estática, ..
– estructura cristalina
– solubilidad, veloc. disoluc., coef. reparto
• Propiedades biológicas
Capacidad del fármaco para acceder al lugar de acción y
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desencadenar la respuesta biológica.

• Propiedades químicas
– sólido (forma,tipo de sal, base, …), líquido o gas
– propiedades organolépticas
– pureza
–reactividad
– estabilidad (T, pH, O2, humedad, ...)
• Propiedades físicas
– descripción física (diagrama de fases)
– características de las partículas, fluidez, elect. estática, ..
– estructura cristalina
– solubilidad, veloc. disoluc., coef. reparto
• Propiedades biológicas
Capacidad del fármaco para acceder al lugar de acción y
desencadenar la respuesta biológica.

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SELECCIÓN DE UNA SALINTERÉS PRÁCTICO:
• Se usan sales para modificar las propiedades
físicas o químicas de un fármaco.
• Si se selecciona la sal adecuada, se facilitan las
etapas de desarrollo posteriores.
• Si la sal presenta mejores propiedades, ésta suele
ser patentables como nuevo producto químico.

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CONSIDERACIONES SOBRE
SELECCIÓN DE SALES
POSIBLES VENTAJAS:
• ¿Se puede modificar labiodisponibilidad
seleccionando la sal correcta?
• En comparación con el fármaco de origen, ¿una sal
puede mejorar la estabilidad física y/o química?
• ¿Puede ser un medio de purificación?
• ¿Puede mejorarse la manejabilidad de un fármaco?

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• Propiedades químicas
– sólido (forma), líquido o gas
– propiedades organolépticas
– pureza
– reactividad
– estabilidad (T, pH, O2, humedad, ...)
•Propiedades físicas
– descripción física (diagrama de fases)
– características de las partículas, fluidez, elect. estática, ..
– estructura cristalina
– solubilidad, veloc. disoluc., coef. reparto
• Propiedades biológicas
Capacidad del fármaco para acceder al lugar de acción y
desencadenar la respuesta biológica.

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• Propiedades químicas
– sólido (forma), líquido o gas
– propiedadesorganolépticas
– pureza
– reactividad
– estabilidad (T, pH, O2, humedad, ...)
• Propiedades físicas
– descripción física (diagrama de fases)
– características de las partículas, fluidez, elect. estática, ..
– estructura cristalina
– solubilidad, veloc. disoluc., coef. reparto
• Propiedades biológicas
Capacidad del fármaco para acceder al lugar de acción y
desencadenar la respuesta...