Preformulacion

La Preformulación implica la realización de
La
diferentes estudios destinados a conocer la
compatibilidad de los componentes de una
forma farmacéutica, que frecuentemente esta
supeditada a exigencias clínicas.
Todos los componentes se eligen de manera
intencionada para obtener el producto final, de
acuerdo a su función especifica determinada.

Para ello se requiere del conocimientoamplio de las propiedades fisicoquímico
Para
biológicas de los componentes
Pureza: Que determina límites máximos permitidos de las
Pureza: Que
impurezas habituales de los componentes. Ya que puede existir el
contenido de sales, compuestos orgánicos, metales pesados etc.
Solubilidad: (parámetro fisicoquímico que determina la
(par
velocidad de disolución, y tiene que ver con:
el pH, pKa,Polimorfismo, hidratación, formación de
pH
Polimorfismo,
sales, tamaño de partículas, cosolvencia, balance HLB,
complejometría, tenso actividad, y biofarmacéutica).

Capacidad de absorción: Que tiene que ver con:
Capacidad
(absortibidad, coeficiente de reparto, constante de
ionización y de permeabilidad).
Estabilidad que se logra modificando los:
parámetros como son: Ajuste de pH, controlde
temperatura, de polaridad del medio, protección frente a
la luz, restricción de oxigeno, evitando presencia de
metales pesados, la adición de antioxidantes, alterando
la estructura cristalina, la homogeneidad de distribución,
el estado de hidratación, etc.

Compatibilidad con excipientes: Que
Compatibilidad
considera, la densidad, la capacidad de
flujo, de compresión, etc.
TODOESTO PARA LOGRAR EL OBJETIVO
PRINCIPAL LA ESTABILIDAD DEL
PRODUCTO TERMINÁL Y LA
EFECTIVIDAD DEL MISMO.

Difractograma de
ampicilina amorfa y
cristalina

• Cambio en la estructura cristalina

•
•
•
Ampicilina amorfa
Ampicilina cristalina

por cambio de disolventes,
temperatura de enfriamiento,
que da redes solvatadas.
La forma asegura estabilidad
física y química bajo ciertascondiciones.
Se da en esteroles (estradiol), en
fármacos como digoxina,
teofilina, espirolactona etc.
Se determina por microscopia,
espectroscopia infrarroja,
difracción de rayos X, análisis
térmico diferencial etc. a través
de un difractograma.

OBJETIVO:
OBJETIVO:
SELECCIONAR LOS COMPONENTES, EN FUNCIÓN
SELECCIONAR
DE LA ESTABILIDAD Y EFECTIVIDAD DEL
PRODUCTO TERMINAL.
DESTACARLA IMPORTANCIA DE LOS
COMPONENTES EN EL DISEÑO.
CONTROLAR LOS FACTORES DEL PROCESO DE
CONTROLAR
FORMULACIÓN.

CONOCIMIENTO AMPLIO
DE LA BIOQUIMICA DE
LOS COMPONENTES

ESTUDIO
ANALÍTICO

COMERCIALIZACIÓN

PREFORMULACIÓN
FORMULACIÓN

ESTUDIOS FARMACOLÓGICOS
Y TOXICOLÓGICOS DE LOS
COMPONENTES

ESTUDIO
ORGÁNICO
ESTUDIO
PILOTO

ESTUDIO
CLÍNICO

• En relación al diagramaanterior, se indica

que disponiendo de técnicas analíticas,
que reúnan las características y la debida
determinación cuali y cuantitativa de los
componentes (por espectroscopia IR,
cromatografía de líquidos, termografía,
etc. Se puede lograr brinde estabilidad,
brinde
seguridad y eficacia en una
formulación llevada bien acabo.

CONSERVAR:
CONSERVAR:

• 1) LA ESTABILIDADFISICOQUÍMICA Y
BIOLÓGICA.
Tanto: biofarmacéutica, como la
biodisponibilidad.
2) LA BIODISPONIBILIDAD DEL
MEDICAMENTO (SU FARMACODINAMIA Y
FARMACOCIÉTICA)

1) DETERMINAR LA EFECTIVIDAD, OBTENIDA
1)
MEDIANTE ESTUDIOS CLÍNICOS
(FARMACOLÓGICOS Y TOXICOLÓGICOS DEL
PRINCIPIO ACTIVO).
2) LA BIOFARMACÉUTICA DEL MEDICAMENTO
(ESTABILIDAD DE LOS COMPONENTES Y DEL
PRODUCTO TERMINAL) LO ANTERIORMEDIANTE: PRUEBAS DE DISOLUCIÓN, O POR ANÁLISIS
QUE MARCA LA FEUM.
Prueba de disolución: ensayo de simulación de las condiciones
fisiológicas que evalúan la cantidad de principio activo que entra
en solución.

PROPIEDADES FISICAS
PROPIEDADES
DESCRIPCIÓN

• Aspecto general
• Olor
• sabor

EXAMEN MICROSCÓPICO
EXAMEN

Cada lote de cada sustancia química se
examina al microscopio para...