PRESENTACION FARMA

FARMACOLOGÍA

ANTINFECCIOSOS
Sonia Noemí Valdez Arreola
Daniel Ramos de la Cruz

PENICILINAS

GENERALIDADES
Las penicilinas son compuestos lactámicos
beta. Son antibióticos de eficacia amplia y
toxicidad menor, pero sus crecientes
resistencias han limitado su uso. Los
miembros de esta familia difieren entre sí
por las sustituciones que se hacen al grupo
R que se une al residuo del ácido6aminopenicilánico. La naturaleza de ésta
cadena influye en el espectro
antibacteriano, así como en la
susceptibilidad a los ácidos gástricos y a las
β-lactamasas.

ESTRUCTURA
BIOQUIMICA

TIPOS
I. Penicilinas (p. ej., penicilina G). Tienen la máxima
actividad contra los microorganismos grampositivos, cocos
gramnegativos y anaerobios no productores de lactamasa.
Sin embargo, poseen poca actividad contralos bacilos
gramnegativos y son susceptibles de hidrólisis por las
lactamasas .
II. Penicilinas antiestafilocócicas (p. ej., nafcilina). Ejercen
actividad contra estafilococos y estreptococos, pero no contra
enterococos, bacterias anaerobias, cocos y bacilos
gramnegativos. son resistentes a las lactamasas.
III. Penicilinas de amplio espectro (p. ej., ampicilina y
penicilinas antiseudomonas).Conservan el espectro
antibacteriano de la penicilina y tienen mejor actividad contra
patógenos gramnegativos. Al igual que la penicilinas, son
relativamente susceptibles a la hidrólisis por lactamasas .
IV. Penicilinas antiseudomonas: Carbenicilina, ticarcilina y piperacilina 
son penicilinas antiseudomonas con actividad contra P. aeruginosa (la piperacilina es el más potente). Son eficaces contra muchos bacilos Gram 

MECANISMO DE ACCIÓN

Interfieren en el último paso de la
síntesis de la pared celular
bacteriana, uniéndose de forma
covalente al sitio activo de PBP, lo
que inhibe la reacción de
transpeptidación y detienen la
síntesis de peptidoglucanos. Se les
considera bactericidas. Sólo son
eficaces frente a microorganismos
que activamente sintetizan una
pared celular de peptidoglucano, por
loque no funcionan con

ESTRUCTURA DE LA PARED CELULAR

Pared celular de las bacterias grampositivas
NAG, N-acetilglucosamina;
NAM, ácido N-acetilmurámico; PEP, enlace cruzado peptídico

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
1. Penicilinas naturales: Son antiestafilocóccicas. La Penicilina G y V.
2. Penicilinas antiestafilocóccicas: Meticilina, nafcilina, oxacilina y
dicloxacilina. Son resistentes a lapenicilinasa. Su uso está limitado al
tratamiento de las infecciones por estafilococos productores de
penicilinasa. El SARM (fuente importante de infecciones nosocomiales),
suele ser sensible a la vancomicina y ocasiones a la ciprofloxacina o la
rifampicina.
3. Penicilinas de espectro ampliado: La ampicilina y la amoxicilina
tienen un espectro antibacteriano similar al de la bencilpenicilina. Son
máseficaces contra los bacilos Gram negativos. La ampicilina es el
fármaco de elección para el bacilo Gram positivo Listeria
monocytogenes. Se utiliza mucho en infecciones respiratorias, y se
emplea profilácticamente en odontología para los pacientes con
valvulopatías cardíacas que han de someterse a intervenciones de
cirugía oral. La resistencia a estos antibióticos constituye un problema
clínicoimportante, debido a una inactivación por la penicilinasa
mediada por los plásmidos. La formulación con un inhibidor de la βlactamasa, como el ácido clavulánico o el sulbactam, protegen a la
amoxicilina o la ampicilina, respectivamente, frente a la hidrólisis
enzimática.
4. Penicilinas antiseudomonas: Carbenicilina, ticarcilina y

FARMACOCINÉTICA
La absorción por vía oral difiere en gran medida en
lasdiversas penicilinas.
La absorción de casi todas las penicilinas orales
(excepto la amoxicilina) se altera por la presencia
de alimentos. La dicloxacilina, ampicilina y
amoxicilina son estables en ácido y relativamente
bien absorbidas. La absorción gastrointestinal de la
nafcilina es variable, por lo que no es adecuada
para su administración oral.
Es preferible la administración...