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El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios comoingresados.
Acción terapéutica El diazepam, como todos los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central, donde produce desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, en función de la dosis administrada. Está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad, incluso los asociadoscon trastornos psiquiátricos. Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombro rígido.
Las benzodiazepinas sólo están indicadascuando el trastorno es severo, inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.
Se considera que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.Farmacocinética
Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta, ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o incluso semanas,y pueden llegar a producir efectos residuales. El inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral; por vía intramuscular, tarda unos 20 minutos, y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.
Indicaciones
El diazepam está indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por víaintravenosa se usa en sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica también para el tratamiento del vértigo, insomnio, disnea, y el síndrome paraneoplásico del hombro rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con eclampsia.[3]
En veterinaria, eldiazepam puede ser utilizado como estimulante del apetito, útil en casos de lipidosis hepática.
Precauciones y advertencias
La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se ha descrito un síndromede abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. Durante el embarazo, la investigación científica disponible desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna. Es recomendable que el lorazepam —asícomo cualquier otra benzodiazepina— sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Algunos posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.[4] [5]
Efectos secundarios
Los efectos colaterales más frecuentes son sedación,...