Principales antivirales

Antivirales y Antirretrovirales

Existe un gran número de enfermedades causadas por virus que pueden afectar en mayor o menor grado a diferentes colectivos, dependiendo del estado de su sistema inmunitario. Algunas de ellas pueden ser graves, especialmente en prematuros, ancianos, trasplantados o pacientes con infección por virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).

Un antiviral es unmedicamento utilizado para combatir las enfermedades causadas por virus. Cada uno es específico para ciertos virus, y su método de acción también varía de uno a otro. Algunos de los métodos de acción son:

* Inhibición en la adhesión de la célula por interacción con un receptor específico situado en la membrana celular.
* Inhibición de la penetración de virus por bloqueo de la pérdida delrevestimiento o envoltura del virus.
* Inhibición de la duplicación del genoma viral y producción de proteínas virus-específicas (estructurales y no estructurales).
* Inhibición del montaje y acoplamiento de los componentes virales dentro de un virus descendiente.
* Inhibición en la liberación de partículas virales completas dentro del entorno extracelular.

Por otro lado losfármacos antirretrovirales son medicamentos para el tratamiento de la infección por el retrovirus VIH. Diferentes antirretrovirales actúan en varias etapas del ciclo vital del VIH.

A continuación se muestra una tabla de los principales antivirales y antirretrovirales, así como los virus para los que es específico, su modo de activación y su método de acción contra los virus.

Enseguida semuestra una tabla con las propiedades principales del fármaco, como son metabolización, efectos secundarios, presentación y nombres comerciales.

VHB: virus de la hepatitis B; VHC: virus de la hepatitis C; VIH: virus de la inmunodeficiencia humana; VRS: virus respiratorio sincitial; VHS: virus del Herpes Simple; VHZ: virus del Herpes Zoster; VVZ: virus de varicela zoster; CMV: citomegalovirus.
Tabla1. Principales antivirales y su farmacodinamia en el humano

Antiviral | Actividad | Modo de activación | Fármaco-dinámica | Características |
Aciclovir (análogo de guanosina acíclico) | VHS1 y VHS2VHZVVZ | Requiere la fosforilación a su derivado trifosfato. La timidin-cinasa viral convierte aciclovir en aciclovir monofosfato y enzimas celulares realizan la conversión a di y trifosfatoactivo. | El Aciclovir trifosfato inhibe la síntesis de DNA y la replicación viral ya que puede ser incorporado a la cadena por la DNA polimerasa viral (compite con la desoxiguanosina trifosfato) lo que resulta en la terminación de la cadena de DNA. | *Absorción oral escasa*Presentación: crema, suspensión, tabletas.*Eliminación vía renal*Distribución tisular fácil*Cicloferon (comercial) |Penciclovir | VHS, VVZ | Requiere la fosforilación par activarse | El penciclovir trifosfato inhibe la replicación viral | Comercializado en crema para aplicación tópica (Vectavir) |
Famciclovir | VHS y VVZ | Se convierte en penciclovir tras su administración | El penciclovir trifosfato inhibe la replicación viral | Mejor biodisponibilidad que el aciclovir |
Valanciclovir | VHS, VVZ | Profago quese convierte en aciclovir tras su administración | Inhibe la síntesis de DNA y la replicación viral. | Mejor biodisponibilidad que el aciclovir |
Ganciclovir(análogo nucleósido acíclico de la guanosina) | VHS y CMV | Requiere fosforilación realizada por UL97 (proteincinasa viral) | *Inhibición de la síntesis de ADN viral*Inhibe la unión de la desoxiguanosina trifosfato a la DNA-polimerasa |Actúa solo frente a virus en replicación.Uso limitado por toxicidad.Debe administrarse con alimentos.Se elimina por vía renal |
Valganciclovir | VHS y CMV | Profármaco del ganciclovir , por lo que tras su absorción es convertido a ganciclovir por metabolismo intestinal y hepático | Inhibición de la síntesis de ADN viralInhibe la unión de la desoxiguanosina trifosfato a la ADN-polimerasa |...