Principios De Farmacodinamia
Páginas: 8 (1858 palabras)
Publicado: 2 de agosto de 2011
C A P Í T U L O 2: ¿Cómo las drogas ejercen sus efectos terapéuticos?
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 8
INDICE DEL CAPÍTULO
7: 7: Fundamentos y principios históricos: obtención e interpretación de las curvas dosis – respuesta. Farmacología de agonistas y agonistas parciales
•TEMA •TEMA •TEMA •TEMA
8: 8: Antagonismo y Sinergismo Farmacológico 9: 9: Caracterización del complejo droga– receptor
10: 10: ¿Cómo se unen las drogas a sus receptores? Estudios de ligamen del complejo droga – receptor
•TEMA
11: 11: Adaptación celular al uso crónico de drogas
sitioTEMA 12 Desarrollo de drogas sitio-dirigidas, principios de la terapia génica
•TEMA
13 RECAPITULACIÓN DE CONCEPTOS: Pavimentando mi Camino a la
Clínica
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Principiosde farmacodinamia:
La farmacodinamia explica los mecanismos de acción de las drogas. Los estudios farmacodinámicos están dirigidos a dilucidar cuales son los “receptores biológicos” donde actúan las drogas y entender los mecanismos fisiológicos y moleculares que explican la actividad de las drogas en las distintas células, y en definitiva en el ser humano. Algunos conceptos propios que investigala farmacodinamia son:
la potencia de las drogas para producir su efecto, la afinidad y estero-especificidad de su unión a los receptores, la actividad intrínseca o la eficacia de las drogas, mecanismos de acción intra o extracelular.
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Tipos de receptores fisiológicos y oportunidades para el desarrollo de agonistas y antagonistas
La farmacodinámia serefiere al estudio de mecanismos de acción de las drogas, los que implica un acabado conocimiento de la biología celular y de la estructura y función de proteínas. Esta parte de la farmacología se enriquece con los nuevos descubrimientos de la biología celular, porque permite utilizar estos hallazgos para interpretar la acción de los medicamentos a nivel celular y molecular. Sin embargo, todos loshallazgos que se hagan en sistemas celulares deben ser evaluados en animales de experimentación y eventualmente en el hombre.
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Las 4 familias principales de receptores fisiológicos:
1. 2. 3. 4. Canales iónicos activados por ligando Acoplados a proteína G Con actividad enzimática tirosina quinasa Nucleares que cambian la expresión génica
F A R M A CO D I N A M I A : Tema 7
Esquema simplificado de los 4 principales tipos de receptores fisiológicos
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Medicamentos que interactúan con los distintos tipos de receptores.
A: Drogas que interactúan con estos canales iónicos incluyen agonistas y antagonistas nicotínicos, antieméticos, ansiolíticos, etc. B: Mas de 50% de los fármacos en uso hoy interactúancon este tipo de receptores e incluyen: antagonistas de histamina, acetilcolina, o ß2-agonistas y opioides C: Drogas que interactúan con esta familia de receptores incluyen antineoplásicos, la insulina y el desarrollo de nuevos AINES etc. D: Medicamentos relacionados con estos receptores incluyen esteroides con propiedades antiinflamatorias, glucocorticoides y la amplia familia de esteroidessexuales
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
El receptor de trombina pertenece a una nueva familia de receptores que se caracterizan porque el segmento amino terminal es hidrolizada por una proteasa, lo que determina su activación.
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Acuñó el término receptores” al referirse a “the receptive substance fot nicotine” (1906) Propiedades de los receptores:1. 2. 3. 4. Gran afinidad y selectividad por sus ligandos Estereo-selectividad de ligamen Cascada de señalización intracelular Efecto multiplicador: un ligando muchos 50-100 mensajeros intracelulares Síntesis y reciclaje en la membrana Modulación y regulación por ligandos
5. 6.
J.N.Langley
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Los medicamentos tienen distintos blancos en la célula:...
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 8
INDICE DEL CAPÍTULO
7: 7: Fundamentos y principios históricos: obtención e interpretación de las curvas dosis – respuesta. Farmacología de agonistas y agonistas parciales
•TEMA •TEMA •TEMA •TEMA
8: 8: Antagonismo y Sinergismo Farmacológico 9: 9: Caracterización del complejo droga– receptor
10: 10: ¿Cómo se unen las drogas a sus receptores? Estudios de ligamen del complejo droga – receptor
•TEMA
11: 11: Adaptación celular al uso crónico de drogas
sitioTEMA 12 Desarrollo de drogas sitio-dirigidas, principios de la terapia génica
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13 RECAPITULACIÓN DE CONCEPTOS: Pavimentando mi Camino a la
Clínica
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Principiosde farmacodinamia:
La farmacodinamia explica los mecanismos de acción de las drogas. Los estudios farmacodinámicos están dirigidos a dilucidar cuales son los “receptores biológicos” donde actúan las drogas y entender los mecanismos fisiológicos y moleculares que explican la actividad de las drogas en las distintas células, y en definitiva en el ser humano. Algunos conceptos propios que investigala farmacodinamia son:
la potencia de las drogas para producir su efecto, la afinidad y estero-especificidad de su unión a los receptores, la actividad intrínseca o la eficacia de las drogas, mecanismos de acción intra o extracelular.
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Tipos de receptores fisiológicos y oportunidades para el desarrollo de agonistas y antagonistas
La farmacodinámia serefiere al estudio de mecanismos de acción de las drogas, los que implica un acabado conocimiento de la biología celular y de la estructura y función de proteínas. Esta parte de la farmacología se enriquece con los nuevos descubrimientos de la biología celular, porque permite utilizar estos hallazgos para interpretar la acción de los medicamentos a nivel celular y molecular. Sin embargo, todos loshallazgos que se hagan en sistemas celulares deben ser evaluados en animales de experimentación y eventualmente en el hombre.
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Las 4 familias principales de receptores fisiológicos:
1. 2. 3. 4. Canales iónicos activados por ligando Acoplados a proteína G Con actividad enzimática tirosina quinasa Nucleares que cambian la expresión génica
F A R M A CO D I N A M I A : Tema 7
Esquema simplificado de los 4 principales tipos de receptores fisiológicos
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Medicamentos que interactúan con los distintos tipos de receptores.
A: Drogas que interactúan con estos canales iónicos incluyen agonistas y antagonistas nicotínicos, antieméticos, ansiolíticos, etc. B: Mas de 50% de los fármacos en uso hoy interactúancon este tipo de receptores e incluyen: antagonistas de histamina, acetilcolina, o ß2-agonistas y opioides C: Drogas que interactúan con esta familia de receptores incluyen antineoplásicos, la insulina y el desarrollo de nuevos AINES etc. D: Medicamentos relacionados con estos receptores incluyen esteroides con propiedades antiinflamatorias, glucocorticoides y la amplia familia de esteroidessexuales
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
El receptor de trombina pertenece a una nueva familia de receptores que se caracterizan porque el segmento amino terminal es hidrolizada por una proteasa, lo que determina su activación.
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Acuñó el término receptores” al referirse a “the receptive substance fot nicotine” (1906) Propiedades de los receptores:1. 2. 3. 4. Gran afinidad y selectividad por sus ligandos Estereo-selectividad de ligamen Cascada de señalización intracelular Efecto multiplicador: un ligando muchos 50-100 mensajeros intracelulares Síntesis y reciclaje en la membrana Modulación y regulación por ligandos
5. 6.
J.N.Langley
F A R M A C O D I N A M I A : Tema 7
Los medicamentos tienen distintos blancos en la célula:...
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