Profármacos

Taponadora Drogas: Desarrollo de profármacos
Está bien documentado que hasta los últimos tiempos las drogas derivadas de las plantas se usa para aliviar el sufrimiento de los pacientes. Pero a la vez del siglo pasado, con la mejora en los métodos de purificación utilizando técnicas cromatográficas, compuestos solo con estructura bien definida, se dispuso de pruebas y tratamiento.
Al mismotiempo, los avances en la síntesis orgánica permitió la síntesis de una gran cantidad de compuestos puros algunos de los cuales se convirtió en disponibles para su uso como drogas. De hecho, hoy más de la mitad de los fármacos utilizados en la práctica son de origen sintético.
Una droga puede definirse como una sustancia química utilizada para tratar, curar o prevención de enfermedades en sereshumanos o en animales. En el proceso de de tratamiento, los medicamentos también se utilizan para el diagnóstico médico y para restablecer, corregir o modificar las funciones fisiológicas. Convencionales drogas sufren muchos inconvenientes en su desempeño. Especificidad de la web: La mayoría de los fármacos no atacan específicamente el partes afectadas del cuerpo. Por vía oral o por vía intravenosamedicamentos que viajar necesariamente a través de corriente de la sangre en el sitio de las necesidades. En el proceso, pueden causar efectos secundarios tóxicos. Por ejemplo casi todos los quimioterapéuticos contra el cáncer que se dispone actualmente agentes citotóxicos en la naturaleza, es decir, atacan cada vez mayor células. Dado que las células cancerosas crecen a un ritmo más rápido que elnormal las células, los medicamentos contra el cáncer actúan como agentes quimioterapéuticos. Sin embargo, no son específicos, y por lo tanto también son tóxicas para las células normales.
Permeabilidad: los fármacos administrados por vía oral, debe cruzar la célula barrera de la membrana dos veces. Cuando un medicamento se toma, se debe, como primera cruzar la barrera de la membrana celular paraentrar en el torrente sanguíneo para de transporte. Después de llegar a la parte afectada del cuerpo, deben cruzar la membrana celular, esta vez de la célula afectada.
Naturalmente, las drogas no puede ser eficaz si sus propiedades de permeabilidad dentro o fuera de las células específicas que no se ajustan a los niveles deseados. Resistencia: Los medicamentos deben ser resistentes a ladegradación de diferentes partes del cuerpo y los líquidos. También es conveniente mantener la fármacos de moléculas en las partes específicas del cuerpo para una mayor duración de manera que su perfil de actividad efectiva se muestra completamente.
El concepto prodroga
Albert y sus colaboradores fueron los primeros en sugerir el concepto de enfoque profármaco para aumentar la eficiencia de las drogasen 1950. Se describe como profármacos farmacológicamente derivados inactivos químicos que podrían utilizarse para alterar el propiedades físico-químicas de las drogas, de manera temporal, a aumentar su utilidad y / o para disminuir la toxicidad asociada. Posteriormente, tales derivados de las drogas también han sido llamados «drogas latentiated ',' derivados Bioreversible" y "congéneres", pero"profármaco" es ahora la más comúnmente aceptada plazo. Por lo tanto, profármaco se puede definir como un derivado de la droga que pasa por biotransformación enzimática o no enzimática, en el interior el cuerpo antes de exponer su efecto terapéutico. Idealmente, el profármaco se convierte en el fármaco original tan pronto como la derivada llega al sitio de acción, seguido de una rápida eliminaciónde la libertad de derivación grupo sin causar efectos secundarios en el proceso. La definición del profármaco indica que el grupo de derivación está unido covalentemente a la molécula de la droga. Sin embargo, el profármaco término también se ha utilizado para las sales formadas por las moléculas de la droga.
Características de un profármaco
En los últimos años profármacos numerosas se han...