Progestagenos

Progestágenos naturales: progesterona y sus metabolitos.

CLASIFICACIÓN FUNCIONAL
1. Derivados de la 17-OH progesterona (algestona y los acetatos de medroxiprogesterona: megestrol, clormadinonay ciproterona).
2. Derivados de 19-nortestosterona:
* 1ª Generación: (noretindrona, noretinodrel, diacetato de etinidiol, linestrenol). Tienen efectos pregestacionales y efectos androgénicos.En desuso hoy en día como anticonceptivos orales por estos efectos.
* 2ª Generación: (levonorgestrel, norgestrel) similares a los anteriores, pero más potentes en su acción progestacional.
*3ª Generación: (desogestrel, gestodeno, norgestimato). Son los progestágenos más potentes, con acción androgénica débil o nula. El dienogest y nomegestrol son antiandrogénicos, actividadprogestacional es menor.

FARMACOCINÉTICA
Administración oral de formas micronizadas o derivados de la progesterona, como tal, no es activa.
Todos los progestágenos sintéticos son activos vía oral. Algunosson profármacos como: desogestrel que debe ser transformado a etonogestrel y norgestimato, metabolizado a compuestos activos como el levonorgestrel.
Unión a proteínas plasmáticas mayor al 90% en lamayoría de los casos.
Biodisponibilidad oral. Tmáx.
* Progesterona 25% <4horas
* Levonorgestrel 100% 0a5-2horas
* Acetato de medroxiprogesterona 100% 2-6
* Gestodeno 100% 1.4-1.9* Drospirenona 75-85% 1-1-5
* Noretindrona 60% 1-3
Excreción renal.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

a) Neuroendócrinas y sobre estructuras sexuales femeninas:
* Modulan la liberación degonadotropinas hipofisiarias.
* Disminuye la frecuencia y aumenta la amplitud de los pulsos de liberación de LH.
* Elevadas concentraciones suprimen la liberación de LH, por consecuencia laovulación (esto es potenciado con estrógenos).
* La ciproterona, medroxiprogesterona y megestrol, reducen la liberación de ACTH, puede provocar insuficiencia renal.
* Acción aldosterónica que...