Propiedades fisicoqu micas
Interacciones no enlazantes:
Ionicas
Dipolo-dipolo
Puente de hidrogeno
Van der Waals
Hidrofobas
Complejos de tranerencia de cargas
Distribuciones de cargas
PkaSolubilidad y coeficiente de reparto
Factores esféricos
Geometricos
Ópticos
Conformacionales
SOLUBILIDAD
Es la máxima cantidad de soluto capaz de disolverse en una cantidad dada de solvente. Los solutos, eneste caso los fármacos, se pueden clasificar en tres grupos: hidrosoluble cuando se disuelven fácilmente en el agua, liposoluble si se disuelven fácilmente en aceite y poco soluble aquellos que sedisuelven muy poco en alguno de los dos solventes mencionados anteriormente
Solubilidad en agua depende de dos factores:
Formación de puentes hidrógenos
Ionización de grupos funcionales
Coeficiente dereparto: es la medida de la cantidad relativa en que un fármaco se disuelve tanto en agua como en aceite. Si un fármaco es muy liposoluble atravesara la pared externa pero corre el riesgo de quedaratrapado en el interior de la membrana donde el medio es hidrosoluble. Un fármaco debe tener un coeficiente de reparto tal que le permita atravesar las membranas biológicas (liposoluble) y al mismo tiempodisolverse en los tejidos corporales (hidrosoluble)
Coeficiente de reparto
[F]agua [F] lípidos
P= [F]agua Log P
[F] lípidos
Como lipido estándar se utiliza 1-OctanolLog P se determina por:
Por equilibrio en bifase
Por HPLC
pH: es la medida de concentración de iones hironio que están presentes en una solución acuosa. Un acido es toda sustancia que sisuelta enagua es capaz de ceder protones, mientras una base es toda sustancia que disuelta en agua es capaz de aceptar protones. Los acidos y bases fuertes se disocian 100% mientras que los acidos y bases débilesno lo hacen totalmente, y dependen del Ph del medio. Por lotanto la cantidad de una sustancia que se pueda encontrar en forma ionizada (liposoluble) dependerá de su pka (PH en el cual el 50% esta...
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