Propranolol Farmacocinetica

Farmacología
Ramiro Paz Castañeda
Farmacocinética del Propranolol

El propranolol se administra por vía oral o intravenosa. Después de la administración de un comprimido de la formulación normalde propranolol, la dosis se absorbe casi por completo alcanzándose las concentraciones máximas en 60-90 minutos. La presencia de alimentos puede retrasar la absorción del propanolol pero no la cantidadtotal absorbida. Después de una formulación de liberación sostenida, la biodisponibilidad disminuye, y la absorción se retrasa, alcanzándose el pico de concentraciones plasmáticas a las 6 horas.Después de una dosis intravenosa, los efectos farmacológicos se manifiestan de inmediato y se mantienen durante 2 a 4 horas.
El propranolol es un fármaco muy lipófilo y, en consecuencia, se distribuyeampliamente por todo el cuerpo. Atraviesa fácilmente la placenta y la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna. El fármaco se une notablemente a las proteínas del plasma, siendo superioral 90% su unión a la albúmina. No es eliminado significativamente por hemodiálisis.
El propranolol experimenta un extenso metabolismo hepático de primer paso, siendo dependiente del flujo de sangreen el hígado. Antes de alcanzar la circulación sistémica, el fármaco satura puntos de anclaje inespecíficos del hígado. El principal metabolito del propranolol, el 4-hidroxipropranolol esfarmacológicamente equivalente al fármaco inicial, pero su eliminación es mucho más rápida, especialmente al comienzo de un tratamiento oral. Por vía intravenosa o después de un tratamiento crónico, este metabolitoes producido en menor cantidad. En conjunto se conocen al menos 8 metabolitos del propranolol, existiendo importantes diferencias entre grupos étnicos en lo que se refiere al comportamientometabólico de este fármaco, lo que puede explicar la diferencia observada en la eficacia en algunas ocasiones.
El propranolol se elimina principalmente por vía renal, sobre todo en forma de metabolitos....