¿Qué son los antihistamínicos?

¿Qué son los antihistamínicos?
Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la población general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta médica. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia químicapresente en todos los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicospropiamente dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1, y el término antihistamínico se reserva pues para estos fármacos; aunque también existen inhibidores de los receptores H2, que inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y enfermedades por reflujo.
¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?
Los antihistamínicos se emplean en el tratamientosintomático de enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la histamina.
¿Cuántas clases de antihistamínicos hay?
Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis gruposquímicos, pero desde el punto de vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación, y antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectosanticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina); algunos de estos efectos también se han utilizado con fines terapéuticos, como sus acciones de inhibición del vómito y el mareo, o la acción de secar las mucosas para aliviar el goteo nasal.
Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguday crónica, aunque sólo como tratamiento de mantenimiento, ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por vía intramuscular o intravenosa.
¿Cuáles son los antihistamínicos clásicos más usados?
Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son la difenhidramina (empleada como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado,el dimenhidrinato, usado sobre todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el único antihistamínico utilizado por vía parenteral (intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también empleada como hipnótico y como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno (véase tabla 1).
¿Cuáles son losantihistamínicos de segunda generación más usados?
Los antihistamínicos de 2.ª generación disponibles por vía oral son, en orden alfabético: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mizolastina y rupatadina.
Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2.ª generación activos por vía tópica, en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina,emedastina, epinastina, levocabastina u olopatadina.
¿En qué se parecen y en qué se diferencian todos estos fármacos?
Todos los antihistamínicos comparten sus mecanismos de acción y presentan una eficacia más o menos similar sobre los síntomas alérgicos. Pero se trata de un grupo heterogéneo de medicamentos, con distintas características farmacológicas, metabolismo, efectos secundarios y perfil...