Química y aplicaciones de los polímeros de celulosa utilizados en recubrimiento entérico

UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA
FACULTAD DE FARMACIA
ESCUELA JESÚS MARÍA BIANCO

CATEDRA DE ESTABILIDAD

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ELABORADO POR:
Tatiana Hernandez

Caracas, 10 de Agosto de 2010
QUÍMICA Y APLICACIONES DE LOS POLÍMEROS DE CELULOSA UTILIZADOS EN RECUBRIMIENTO ENTÉRICO DE FORMAS DE DOSIFICACIÓN SÓLIDAS

INTRODUCCIÓN

A. Definición de Recubrimiento Entérico
Un recubrimientoentérico es un sistema que resiste la desintegración o la disolución en un medio gástrico, pero se desintegra o se disuelve en los fluidos intestinales. Los poliácidos tales como polímeros celulósicos modificados y polímeros acrílicos sintéticos, los cuales son usados con otros aditivos para la formulación de un sistema de recubrimiento entérico, son comúnmente conocidos como polímeros derecubrimiento entérico. Estos polímeros contienen grupos carboxílicos ionizados. En un ambiente estomacal de pH bajo, los grupos carboxílicos permanecen no ionizados, adicionalmente los polímeros recubiertos se mantienen insolubles. Los polímeros recubiertos se desintegran o se disuelven en un ambiente intestinal de pH alto permitiendo la liberación de los contenidos de la droga en el intestino delgado.B. Razones para el Uso de Recubrimiento Entérico
Una de las principales razones para el uso de recubrimiento entérico es proteger la pared estomacal del efecto irritante de las drogas; la aspirina es un clásico ejemplo. Si la aspirina es expuesta directamente al moco gástrico, causará corrosión de la pared estomacal y producirá una hemorragia interna. Otra razón para el uso delrecubrimiento entérico es proteger al principio activo de los ácidos gástricos. Algunas drogas son susceptibles a ser hidrolizadas en medio ácido, mientras que algunas son sensibles a las enzimas digestivas tales como la pepsina. Las proteínas y las drogas peptídicas son administradas oralmente, a veces requieren protección de las enzimas presentes en el estómago. La pancreatina es un buen ejemplo; eslábil en un ambiente estomacal.

El recubrimiento entérico puede ser usado para ceder los ingredientes activos, en una región particular del intestino, tales como la parte alta del intestino delgado; realza la biodisponibilidad de la droga.

Los polímeros de recubrimiento entérico, pueden estar incorporadas en la formulación de la tableta por un proceso de compresión directa, paraformar tabletas de liberación sostenida, o en un proceso de granulación húmeda para formar partículas ó gránulos los cuales exhiben características de liberación controlada en el tracto gastrointestinal (GI)

C. Justificación del Uso de un Sistema Ideal de Recubrimiento Entérico
Ayilirah & Banker realzaron los requerimientos del recubrimiento entérico ideal, considerando el rango de pH delestómago y del intestino delgado, la actividad enzimática del tracto GI y la teoría de ionización gástrica. Podría exhibir las siguientes propiedades deseables:
1. Resistencia a la desintegración o disolución en un medio gástrico de las unidades de dosificación.
2. La droga permanece impermeable frente a los fluidos gástricos.
3. Se disuelve o desintegra rápidamente en el intestinodelgado.
4. Permanece estable física y químicamente durante el almacenamiento.
5. No es tóxico.
6. Es fácilmente aplicable como un recubrimiento.
7. Es económico.

Las drogas contenidas en sistema de liberación controlada, incrementan los intereses de un polímero de recubrimiento entérico ideal, presentaría las siguientes propiedades adicionales:
1. Solubles o de fácildispersión en agua o en solventes no tóxicos para el recubrimiento o en aplicaciones de encapsulamiento.
2. Disponibles en formas de productos versátiles para la incorporación de diseños de formas de dosis.
3. Compatibles con una variedad de plastificantes y drogas.

Acorde con los ítems 1 y 3, un polímero de recubrimiento entérico podría resistir la disolución en valores de pH...