Quimica

SEGUNDA PARTE

FARMACOLOGIA Y TOXICOLOGIA

Coordinador: Prof. Jesús Frías Iniesta

MANUAL NORMON

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BASES FARMACOCINETICAS PARA LA UTILIZACION DE FARMACOS
Prof. Jesús Frías Iniesta Prof. Antonio Carcas Sansuán

1. INTRODUCCION El objetivo de la administración de un fármaco o medicamento es la obtención de un efecto terapéutico sobre el paciente. Para quepueda ejercer este efecto el fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en el lugar donde se encuentran los receptores con los que interactúa. La concentración que el fármaco alcanzará en el lugar de acción dependerá de su penetración en el organismo desde el lugar de administración, es decir de su absorción, lo que ulteriormente permitirá su acceso a la circulación sistémica y a partir deella su distribución a los tejidos. Tan pronto como el fármaco penetra en el organismo es sometido a los procesos de eliminación, bien mediante su excreción directa a través de las vías naturales (orina, bilis, saliva) o bien habiendo sufrido previamente un proceso de biotransformación o metabolismo. Entre todos estos procesos existe una interrelación dinámica que modula la concentración del fármacoen el lugar de acción. La Farmacocinética estudia la evolución de los fármacos en el organismo en función del tiempo y de la dosis. En otras palabras, trata dinámica y cuantitativamente los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación del fármaco y la interrelación entre los mismos. La aplicación de los principios farmacocinéticos al tratamiento de los pacientes sedenomina farmacocinética clínica. 2. ABSORCION Cuando un fármaco se administra por una vía diferente de la intravenosa debe ser absorbido para poder acceder a la circulación sistémica y posteriormente a los tejidos. La absorción de un fármaco y su llegada a la circulación sistémica depende de factores tales como: características de la forma farmacéutica, vía de administración, de factores biológicosy de los distintos fenómenos de degradación que puedan sufrir antes de alcanzar la circulación sistémica.

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2.1. Características de la forma farmacéutica

Las características de la forma farmacéutica administrada (solución, polvo, cápsulas, comprimidos, tamaño de las partículas, tipo de excipiente o elmismo proceso de fabricación), condicionan la liberación del fármaco en el lugar de administración y, en consecuencia, la cantidad y velocidad de su absorción. 2.2. Vías de administración enterales

La vía oral es la forma de administración de fármacos más frecuente en virtud de la comodidad y eficacia de su utilización. Al igual que para los nutrientes, el intestino delgado es el lugar donde seabsorben la mayor parte de los fármacos administrados por esta vía. Las propiedades que determinan su gran capacidad de absorción son la enorme superficie de la mucosa y la presencia de un epitelio a través del cual los fluidos pasan con facilidad en respuesta a diferencias osmóticas causadas por la presencia de alimentos. El estómago apenas juega un papel en la absorción de fármacos, incluso paraaquéllos que son ácidos débiles y, por lo tanto, están en forma no ionizada y solubles en lípidos al pH gástrico, ya que la superficie de absorción es pequeña y el periodo de vaciamiento gástrico rápido. Los fármacos de carácter básico y otras sustancias liposolubles al pH intestinal se absorben sobre todo en los tractos altos del intestino delgado. El colon es capaz de absorber fármacos y, dehecho, muchas formulaciones de liberación sostenida probablemente son absorbidas a este nivel. La vía oral es una forma de administrar fármacos fácil y segura, permitiendo la autoadministración, siendo bien aceptada por el paciente. Existe una ventaja añadida; en caso de sobredosificación accidental o voluntaria puede evacuarse el fármaco si no ha transcurrido mucho tiempo desde la ingestión. El...