Quimico

1. Introducción

Los antimicrobianos son sustancias que se obtienen por síntesis o naturalmente a partir de los cultivos de microorganismos. Mediante modificaciones de la estructura química de un agente obtenido naturalmente, es posible producir agentes semisintéticos.
Los agentes del grupo de los colorantes fueron los primeros agentes sintéticos utilizados. En virtud de evolucionesposteriores, estos agentes dieron origen a las sulfamidas. Algunos agentes inicialmente naturales como el cloranfenicol fueron sintetizados más tarde, y ello permitió abaratar considerablemente sus costos de producción. Otros agentes sintéticos de uso frecuente en la actualidad son los nitrofuranos y las quinolonas.
El primer antibiótico natural fue la penicilina, que es el ejemplo excluyente, alrepresentar el primer escalón de un grupo enorme de drogas de gran actividad y uso extendido y el inicio de una nueva etapa en la historia de la humanidad. A partir de la molécula de la penicilina se semisintetizaron muchos otros agentes, en la búsqueda de mejorar ciertas características que parecían deficitarias del antibiótico original. Así aparecieron las penicilinas ácido-resistentes, que se puedenadministrar oralmente sin ser inactivadas por el ácido gástrico de los animales monogástricos y del hombre, como la penicilina V. También aparecieron las penicilinas penicilinasa resistentes, con capacidad de resistir el ataque de bacterias resistentes, productoras de enzimas que pueden inactivar la molécula madre, como es el caso de cloxacilina y meticilina. Se actuó, además sobre el espectro, queen el caso de la penicilina es relativamente estrecho. Así aparecieron ampicilina y amoxicilina, por ejemplo, drogas que son capaces de actuar sobre una variedad de bacterias sustancialmente mayor que la penicilina. A través de otras modificaciones entraron en escena las penicilinas activas frente a Pseudomonas aeruginosa, una bacteria que representó siempre una amenaza para la salud pública yanimal, siendo la carbenicilina el mejor ejemplo. Combinándose la molécula madre con diferentes sales, surgieron las penicilinas procaínicas y benzatínicas, que, como característica saliente, se depositan en el sitio de administración y su lenta liberación da lugar a un perfil de acción prolongado; esto vino a aportar solución al hecho de que las penicilinas son drogas de semivida de eliminación corta(corta persistencia en el organismo), en relación a otros agentes antimicrobianos. Las cefalosporinas fueron otro capítulo de los beta lactámicos (en realidad se los debería llamar beta cefalosporámicos) y, actualmente, carbapenems y monobactams son los ejemplos más modernos de este grupo. Como ejemplo de los enormes cambios que se fueron generando en el terreno del descubrimiento dequimioterápicos, podemos mencionar que, entre los carbapenems, el imipenem es una de las drogas de más amplio espectro conocido. Lo paradojal de esto es que el grupo de antibióticos beta lactámicos fue conocido hasta no hace mucho tiempo como antibióticos de espectro reducido y, actualmente, incluye algunos de los agentes que lo tienen más amplio. Fuera del grupo de beta lactámicos, neomicina, macrólidos ytetraciclinas, entre otros, son ejemplos de agentes naturales.
2. Los antibióticos, su descubrimiento, desarrollo, historia, aparición de las primeras resistencias

Lister y Pasteur
Es un poco difícil definir cuándo comienza la historia de los antibióticos, o mejor aún, de los quimioterápicos. Sin embargo, podemos citar que en los primeros años del siglo XX, cuando Paul Ehrlich anunció laeficacia del salvarsán para el tratamiento de la sífilis, muchos pensaron que la lucha contra las enfermedades infecciosas había sido ganada. Lo promisorio de este hallazgo, sin embargo, no sirvió como estimulante de la investigación y el descubrimiento, ya que, en el año 1914 estalla la primera guerra y, durante seis largos años, las urgencias impiden que se piense en desarrollos futuros. Después de...