Quinolona

Universidad Autónoma de Santo Domingo
(UASD)

Quinolonas

Prof.:
Juan P. Vásquez

Otorrinolaringología

Nombres:
Estaury Frías No.17
Ángel Valdez No.64
Jennette Corporan No.10

Fecha de Entrega:
11/05/2015

Santo Domingo, Rep. Dom.




Introducción
Las quinolonas son antibióticos que se utilizan desde hace 40 años; inicialmente se usaron como antisépticos urinarios y, posteriormente, debidoa su amplio espectro y buena difusión, para tratar diversas infecciones sistémicas. Su farmacocinética, dosificación y excelente biodisponibilidad, junto con su escasa toxicidad, han favorecido su empleo en el adulto de forma generalizada e indiscriminada. Además de las quinolonas comercializadas hay muchas en distintas fases de investigación y desarrollo pero, a pesar de su escasa toxicidad, enalgunos casos se ha procedido a la retirada del producto por efectos adversos graves, lo cual plantea diversos interrogantes.







Quinolona
Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterápicos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos. La mayor parte de las quinolonas usadasen la clínica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posición 6.
Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como agentes quimioterápicos , entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y ellevofloxacino. Estos compuestos suelen utilizarse contra microorganismos resistentes a antibióticos.
Mecanismo de acción
Las quinolonas de primera y segunda generación inhiben selectivamente el dominio ligasa de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II) dejando intacto el dominio nucleasa. La actividad de la ADN girasa en bacterias gram negativas es constante y esencial para el mantenimiento de latopología del ADN bacteriano. La actividad nucleasa sin la acción acompasada del dominio ligasa produce la fragmentación del ADN bacteriano. Las quinolonas de tercera y cuarta generación son más selectivas al dominio ligasa de la topoisomerasa IV, luego son más adecuadas para cubrir infecciones de bacterias gram positivas.1
Interrumpe la reproducción bacteriana y la replicación del ácidoribonucleico, se necesita que estén separados los dos cordones de la doble hélice del ADN. Sin embargo, todo lo que separe los cordones ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la ADN girasa, la cual se encarga de la introducción continua de superespiras negativas, lo que alivia el enrollamiento del ADN.

El grupo antibiótico quinolonas bloquea laactividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II). Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la concentración del antibiótico). Las quinolonas interfieren en la replicación del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa IV, enzimas esenciales para la topología del ADN. La ADN girasa es un tipo detopoisomerasa II y uno de los blancos predilectos de las quinolonas para el caso de bacterias Gram-negativas. La ADN topoisomerasa IV, descubierta tiempo después de que se descubrió la ADN girasa, es otro de los objetivos de las quinolonas en el caso de bacterias Gram-positivas, al mismo tiempo de que se han detectado una cantidad de especies bacterianas en las cuales el mecanismo de acción involucra lainhibición de ambas enzimas. Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria en el sentido de que la transcripción, replicación, reparación y almacenamiento del ADN depende indirectamente del buen funcionamiento de dichas enzimas; inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilación de la bacteria.
Farmacocinética
Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de...