QUINOLONAS Y COTRIMOXAZOL Alejandra Acosta Oleas 5toB

QUINOLONAS Y COTRIMOXAZOL
Facultad de Ciencias de la Salud Eugenio
Espejo
Universidad Tecnológica Equinoccial.
Alejandra Acosta Oleas.
5to nivel B.
2015

ORIGEN Y ESTRUCTURA QUÍMICA
1962, el ácido nalidíxico,
obtenido por síntesis a partir
de la cloroquina

Su importancia ha ido
aumentando de forma paralela
al descubrimiento o síntesis de
nuevos compuestos: ácido
oxolínico, ácido piromídico,cinoxacino y ácido pipemídico

Tienen un espectro dirigido
hacia bacilos gramnegativos y
se han utilizado
preferentemente como
antisépticos urinarios,
intestinales y biliares
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ORIGEN Y ESTRUCTURA QUÍMICA
En 1973 apareció la primera
quinolona con un átomo de
flúor: la flumequina,

En 1978 cuando se inicia la era
de las quinolonas fluoradascon
la síntesis del norfloxacino y
otros numerosos compuestos

Todos ellos se caracterizan por
poseer un amplio espectro que
abarca bacterias grampositivas,
gramnegativas y micobacterias,
además de ser útiles en
infecciones sistémicas por sus
características farmacológicas
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ORIGEN Y ESTRUCTURA QUÍMICA
La estructura química está basada enel anillo 4- oxo-l,4-dihidroquinoleína,
del que derivan 4 grupos (naftiridina,
cinolina, quinoleína y
piridopirimidina) según las distintas
sustituciones por nitrógeno en los
diferentes átomos:

posiciones 1 y 8
para la naftiridina
1, 6 y 8 para la
piridopirimidina

1 y 2 para las
cinolinas

1 para la
quinoleína

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MAYOR ACTIVIDAD……
Lasmayores ventajas conseguidas en cuanto a la
actividad y el espectro de la molécula se deben a la
incorporación de un átomo de flúor en posición 6 y el
grupo piperacínico heterocíclico en el 7, que aumentan
la actividad antibacteriana y su espectro frente a
bacterias grampositivas, Pseudomonas,
enterobacterias.

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Se las agrupa en 2generaciones:

La primera generación se
incluyen las quinolonas de
espectro reducido (derivados
de naftirina, cinolina,
piridopirimidina, quinolonas
no fluoradas y flumequina)

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La segunda se incluyen las
restantes quinolonas fluoradas
de amplio espectro.

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MECANISMO DE ACCIÓN
Producen un efecto bactericida.

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MECANISMO DE ACCIÓN

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MECANISMO DE ACCIÓN

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ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

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RESISTENCIA ANTIBACTERIANA

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RESISTENCIA BACTERIANA7/25/15

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CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS

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CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS

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CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS
El escaso porcentaje de unión a proteínas que presentan
la mayoría de las fluorquinolonas, el bajo grado deionización y la elevada solubilidad en agua favorecen su
transporte al territorio extravascular, alcanzando
concentraciones incluso superiores a las plasmáticas en
muchos tejidos (mucosa bronquial y gástrica, riñón,
pulmón y líquido sinovial); la concentración que logran en
esputo, piel, músculo, útero o saliva es superior al 50 %
de la plasmática, siendo sólo inferiores las
concentraciones en LCR,grasa y ojo.

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CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS

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En el hígado, la
biotransformación ocurre
fundamentalmente por
reacciones de oxidación en
las que intervienen enzimas
del sistema citocromo P-450.

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Ciprofloxacino,...