QUINOLONAS

QUINOLONAS
Antimicrobianos sintéticos con una estructura quinolonica activa contra bacterias gramnegativas.
Acido nalidíxico
Es activo contra bacterias gramnegativas, especialmente coliformes,ero no contra seudomonas. Inhiben el DNA girasa bacteriana y es bactericida. El acido nalidíxico se absorbe por via oral presenta gran unión a las proteínas plasmáticas, parcialmente metabolizado enel hígado
Efectos adversos
Son relativamente infrecuentes y consisten en dispepsias y erupciones. La toxicidad mas importante es la neurológica: cefaleas, somnoliencia, mareos, convulsionesocacionales.la fototoxicidad es rara.
Indicaciones
El acido nalidíxico se usa como antiséptico urinario, no debe darse junto a nitrofurantoina porque se produce antagonismo. Tambien se a usado en lasdiarreas causadas por Proteus, E coli, Shigella
Fluoroquinolonas
Son antimicrobianos quinolonicos que tienen una o mas sustituciones con fluor.
Mecanismo de acción
Inhiben la enzima DNA girasabacteriana, la cual abre la doble hebra de DNA, introduce superhelices negativas y luego resella los extremos abiertos.la DNA gira esta constituida por dos subunidades: la subunidad A realiza apertura,la subunidad B introduce las superhelices negativas, y luego la subunidad A.
Las fluoroquinolonas se unen a la subunidad A con gran afinidad, el objetivo principal de las fluorquinolonas es unaenzima similar llamada topoisomerasa IV que habre y separa las puertas del DNA hijas después de la replicación.
Mecanismo de resistencia
La resistencia observada se debe a mutaciones cromosómicasque producen una DNA girasa o una topoisomerasa IV con menor afinidad por las fluoroquinolonas, o biewn se debe a una reducción de la permeabilidad y un aumento de la eliminación de estos fármacos enla membrana bacteriana
La ciprofloxacino es activa contra un amplio espectro de bacterias la concentración inhibitoria minima es 0,1 mg/ml, mientras las bacterias grampositivas son inhibidas en...