Quinolonas

Quinolonas

La primera quinolona en obtenerse fue el ácido Nalidíxico, el cual surgió como un producto intermedio de la síntesis de cloroquina.
Estructura química
Las quinolonas están compuestasquímicamente de diversas maneras, puede ser por un ac. Carboxílico en la posición 3 del anillo primario, por un sustituto fluorado en la posición 6 o por un fragmento de piperazina en la posición 7.Mecanismo de acción
Las quinolonas se dirigen principalmente sobre 2 puntos principales de la bacteria, si es Gram - va actuar directamente sobre la DNA girasa, si es Gram +, actuara principalmentesobre la Topoisomerasa IV.
Espectro antibacteriano
Son sensibles las siguientes bacterias:
* Son bactericidas potentes sobre Gram - : E. colli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter,Neisseria.
* Gram +: Estafilococos meticilino sensibles (No sobre meticilino resistente), estreptococos.
* Bacterias intracelulares: Gram - : Chlamydia, Legionella, BrucellaGram + : Mycoplasma, Mycobacterium
Resistencia
La resistencia hacia las quinolonas en algunas cepas se da por la mutación de genes cromosómicos bacterianos,ya sea porque modifican su DNA girasa (Gram -) o la topoisomerasa IV (Gram +).
En el caso de las flouroquinolonas la resistencia ah ido en aumento.
Cepas resistentes: Pseudomonas (elevada),Estafilococos, Salmonella, C. jejuni, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, Serratia marcescens
Farmacocinética
La absorción es muy buena por vía oral, con una distribución extensa por los tejidos,alcanzando concentraciones séricas máximas las primeras 3 horas. Esta absorción no se ve modificada por el consumo de alimentos.
Tienen una semivida de 3-4 horas ( ej. Norfloxacina, Ciprofloxacina)Presentan un amplio volumen de distribución, encontrándose sus concentraciones mayor en algunos tejidos (orina, riñón, pulmón, próstata, heces fecales, bilis, macrófagos, neutrófilos) que en el mismo...