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CLASE N°4 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO:
Algunos cardiólogos dicen calcio-antagonista y eso es un termino mal empleado, porque cuando hablamos de antagonista es que estamos antagonizando receptores y ellos no se caracterizan por antagonizar ningún receptor, si no de bloquear el flujo de calcio al interior de la célula, entonces el se comporta como una piedra que obstruye elpaso de calcio por eso se llama bloqueante de calcio. Al bloquear el flujo de calcio al interior de la célula, eso eleva la proporción de calcio al exterior aproximadamente de 10.000 a 1, por lo tanto el flujo de corriente de calcio al exterior e interior es de 10.000 a 1, es decir a que velocidad se abre la compuerta de calcio va a entrar en 6-7 miliseg que es lo que dura la apertura de ese canal,a una velocidad suficiente para producir una contracción del musculo liso, o la secreción de alguna neurohormona, o de cualquiera otra hormona exocrina como tal.
Entonces cuando hablamos del canal calcio, este va a actuar sobre 5 receptores básicamente, que son los “L” de voltaje dependientes, “N” que son neuronales, “T”, “R” y “P” sobre “Q”; son 5 canales. Desde el punto de vista farmacológico.El que nos interesa es el canal “L” dependiente de voltaje y los que van a actuar sobre la apertura de los canales de rápidos o lentos de calcio, eso va a depender desde que punto lo estemos ubicando; cuando estamos hablando de canales a nivel del corazón, son canales que se abren rápidamente por la alta frecuencia que necesita el corazón para contraerse; contrariamente cuando hablamos de músculoliso que son canales mas lentos, entonces van a haber fármacos que tienen mayor afinidad cuando la apertura es rápida y fármacos que van a tener menor afinidad cuando la apertura es mas lenta, entonces eso habla de 3 tipos sinérgicos de canales de calcio; Un canal que es activo y las 2 compuertas tanto la interna como la externa están abiertas, en ese momento hay un paso rápido de calcio, existeun estado en reposo en que la apertura externa este abierta, y la compuerta interna esta cerrada y necesita un impulso mínimo para hacer la apertura, y existe un estado inactivo si las 2 compuertas están cerradas necesita un impulso muy grande para hacer la apertura, entonces van a haber fármacos que van a tener preferencia cuando esté en este estado.
Clasificación de los bloqueadores de loscanales de Ca2+:
Fenilalquilaminas (Verapamilo).
Benzotiacepinas (Diltiazem).
Dihidropiridinas :
Nifedipina. 1era generación. (Acción rápida). Usada en preeclampsia.
Nifedipina. 2da generación. (Acción prolongada).
Amlodipina, Nitrendipina, Lercanidipina, Nimodipina, Irradipina. 3era generación.


1° Generación:
Nifedipina de acción rápida: esta se sigue usando todavía, y se usa en sala departo o en emergencia, se coloca en forma de gotita debajo de la lengua, y baja la presión rápidamente, produce una vasodilatación periférica violenta; si esta un paciente con un infarto al miocardio que tiene la presión elevada si se le coloca las gotitas debajo de la lengua le baja la presión, las arterias se dilatan, pero el corazón empieza a latir más rápido, porque cae el Gasto Cardíaco yaumenta la Frecuencia Cardíaca, y este tipo de paciente fallece si se le coloca este fármaco, por eso es que actualmente no se le colocan a los pacientes este tipo de fármaco al llegar con la presión alta, ya que si es un paciente con un infarto al miocardio va a hacer una taquicardia refleja y empeora el caso (En estos casos es preferible usar Captopril sublingual, porque baja la presiónlentamente).
2° Generación:
Nifedipina de acción prolongada; ésta al ser administrada va bajando la presión lentamente y se compensa la Frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco, y da chance al médico de usar un segundo fármaco si aumenta la frecuencia cardíaca y colocar un β bloqueante. Adalat Oros® o Nifedipina Oros® (OROS: Oral Retard Osmotic System o sistema Oral de Liberación Osmótico), es el...