Rceptores Adrenergicos

SECCIÓN II:
CAPITULO 9
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA SIMPATICO O ADRENERGICO

Malgor-Valsecia

INTRODUCCIÓN

libera en la inmensa mayoría de las fibras
postganglionares del sim pático es la NA (noradrenalina o norepinefrina). La NA también se
libera en algunas estructuras del SNC. La DA
(dopamina) es el neurotransmisor que se libera
predominantemente en el sistema extrapiramidal y tambiénen otros sitios del SNC y en
la periferia. La A (adrenalina o epinefrina) es el
neurotransmisor de la medula suprarrenal principalmente. La presencia o ausencia de las
enzimas específicas en los procesos biosintéticos finales determinará que en la terminal
adrenérgica se forme NA. DA o AD.

Las fibras preganglionares del simpático terminan en la unión neuroefectora, con una serie
deramificaciones q contienen dilataciones
ue
llamadas varicosi dades, botones o termina les adrenérgicos. Estos botones adrenérgicos constituyen el sitio real de la sinapsis
neuroefectora.
Cada fibra adrenérgica puede hacer conexión
sináptica con muchas células efectoras a través de dichas varicosidades, habiéndose esti mado (en microscopía electrónica o de fluores cencia) que un solo axón terminalpuede llegar
a inervar o hacer sinapsis con 25.000 células
efectoras.

SÍNTESIS
DE
ADRENERGICOS

El botón adrenérgico es la terminación ax onal
y en su interior existen gránulos específicos
llamados gránulos adrenérgicos o v sícula
e
granular adrenérgica , de 400 a 500 Å de
diámetro delimitadas, en medio del axoplasma
, por una membrana celular. El gránulo adrenérgico constituye ellugar final de síntesis ,
almacenamiento y liberación del neurotransmisor adrenérgico . El neurotransmisor que se

NEUROTRANSMISORES

La síntesis de los neurotransmisores adrenérgicos se lleva a cabo a partir del aminoácido
fenilalanina o directamente a partir de la tirosina. La demostración final fue realizada por
Gurin o Delluva en 1947, administrando fenilalanina marcada radiactivamente aratas obteniendo finalmente adrenalina radiactiva de la
médula suprarrenal de las mismas.
El grupo catecol es el anillo bencénico con
dos oxhidrilos sustituyentes. Las catecolaminas son derivadas del grupo catecol con un
grupo amino en la cadena lateral. Los neurotransmisores adrenérgicos son catecolaminas.
Del proceso biosintético debemos destacar los
siguientes hechos fundamentales:
a.Fenilalanina ——> Tirosina
La tirosina es un aminoácido normal que se
encuentra en cualquier dieta y es captada de
la circulación, por un proceso de transporte
activo, hacia el interior axonal. La tirosina tam-

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bién puede ser sintetizada en el organismo a
partir de la fenilalanina, transformación captada
por una hidroxilasa oxidasa que introduce un
grupo oxhidrilo en posición para delanillo bencénico. La hidroxilasa de fenil alanina es la enzima que no existe en la enfermedad congénita fenilcetonuria. La hidroxilación de la tirosina
da origen a las catecolaminas. Otras vías metabólicas dan origen a partir de la tirosina a:
Tiroxina, p-hidroxifenipituvato, melanina, ácido
homogentísico y otras proteínas.

bre la fenilalanina dando feniletilamina, sobre la
l-tirosinaformando tiramina, etc.
La actividad de la DOPA-decarboxilasa es importante, debido a que origina tiramina, esto
ocurre normalmente en escasa proporción. La
tiramina formada ingresa al gránulo adrenérgico, como la dopamina, y en el interior del
gránulo sufre la hidroxilación por la acción de
la dopamino-beta-hidroxilasa y se transforma
en octopamina. Esta octopamina comparte
los sitios dealmacenamiento con la NA y se
libera con la misma como co-transmisor.
Normalmente la octopamina constituye el 5%
de la cantidad de NA, aproximadamente.

b.Tirosina ----> DOPA :
La segunda reacción en el proceso biosintético
de las catecolaminas consiste en la introduc ción de un segundo OH en el anillo bencénico
de la tirosina formandose 3,4, dihidroxifenilalanina o DOPA por la acción de la...