receptores celulares

I. RECEPTOR CELULAR
1.1 CONCEPTO
En biología el término receptores designa a las proteínas que permiten la interacción de determinadas sustancias con los mecanismos del metabolismo celular. Los receptores son proteínas o glicoproteínas presentes en la membrana plasmática, en las membranas de los orgánulos, en el citosol celular o en el núcleo celular, a las que se unen específicamente otrassustancias químicas llamadas moléculas señalizadoras, como las hormonas y los neurotransmisores.

La unión de una molécula señalizadora a sus receptores específicos desencadena una serie de reacciones en el interior de las células (transducción de señal), cuyo resultado final depende no solo del estímulo recibido, sino de muchos otros factores, como el estadio celular, la presencia de patógenos, elestado metabólico de la célula, etc.

1.2 REGULACION MOLECULAR
Ejercen una función de control sobre los ligandos y su interacción con los receptores celulares
Agonista : Se une a un receptor celular y produce una respuesta celular
Agonista irreversible • Agonista parcial • Superagonista • Agonista fisiológico
Agonista serotonérgico (5-HT) • Agonista dopaminérgico (DA) • Agonista histamínico(H) • Agonista Gabanérgico (GABA) • Agonista glutamático (Glu) • Agonista adrenérgico (α•β) • Agonista acetilcolínico (ACh) • Agonista opiáceo • Agonista cannabináceo (CNR)
Antagonista : Se une a un receptor celular y produce una respuesta celular inhibiendo parcial o completamente una respuesta a un agonista
Antagonista competitivo • Agonista parcial • Antagonista irreversible
Agonistaserotonérgico (5-HT) • Antagonista dopaminérgico (DA) • Antagonista histamínico (H) • Antagonista Gabanérgico (GABA) • Antagonista glutamático (Glu) • Antagonista adrenérgico (α•β) • Antagonista acetilcolínico (ACh) • Antagonista opiáceo • Antagonista cannabináceo (CNR)
inverso-agonista : Se une a un receptor celular como un agonista pero produce una respuesta similar a la de un antagonistaModulador alostérico positivo Incrementa la actividad de un receptor celular activando el sitio catalítico proteico
Modulador alostérico negativo Reduce la actividad de un receptor celular activando el sitio catalítico proteico
Ejercen una función de control del transporte a través de la membrana biológica
Potenciador de la recaptación Incrementa la recaptación de un neurotransmisor disminuyendo susniveles extracelulares
Inhibidor de la recaptación : Inhibe la recaptación de un neurotransmisor aumentando sus niveles extracelulares
Liberador de la recaptación : Induce la liberación de un neurotransmisor aumentando sus niveles extracelulares
Ejercen una función de control del flujo iónico
Abridor de canal : Facilita el flujo de iones a través de los canales iónicos
Bloqueante de canal :Dificulta el flujo de iones a través de los canales iónicos
Ejercen una función de: control del metabolismo de una enzima
Inductor enzimático : Se une a una enzima y aumenta su actividad metabólica
Inhibidor enzimático : Se une a una enzima e inhibe su actividad metabólica


II. TIPOS DE RECEPTORES POR MECANISMO
2.1. Receptores acoplados a proteínas G
Son un conjunto vasto de receptoresacoplados a proteínas G que basan su modelo funcional en la transducción de señales: una proteína se une al receptor y genera una cascada de señales (transducción de señales) que deriva en un comportamiento biológico concreto. El 40% de los medicamentos actuales tienen como fin último la activación de estos receptores. Existen 6 subtipos de receptores acoplados a proteínas G que se distinguen por lasimilitud proteica, su mecanismo o su función.
1. Similares a la rodopsina. Engloba un conjunto amplio de subfamilias de receptores, como la subfamilia de receptores de dopamina. esenciales para la supervivencia por su implicación primordial en el mecanismo de recompensa, o la subfamilia de receptores de histamina, que tienen implicación en el sistema inmune.
2. Familia de receptores de...