Receptores citosolicos

SESIÓN # 28

RECEPTORES CITOSOLICOS Y NUCLEARES COMO BLANCOS FARMACOLÓGICOS


Título original: Nuclear Hormone Receptors as Drug Targets. I.D. Morris, J.A. Morley. Software development by K. Huckbody and K. Sewell. An interactive tutorial produced by pharma-CAL-ogy. British Pharmacological Society, 2003*

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*Traducción y adaptación: Ruth Jaimez Melgoza, Luz Elena Peláez García,María Elena Martínez Enríquez.


Departamento de Farmacología
Facultad de Medicina, UNAM. 2012



I. Introducción
La presente práctica contiene un menú principal del cual puedes elegir la información acerca de los receptores nucleares hormonales en el ícono de “nuclear hormone receptor” y al final contestar las preguntas utilizando el ícono “multiple choice test”. También contiene una partedonde se describen los objetivos “objetives” y otra donde viene un tutorial de ayuda para utilizar el programa “help”.

Una vez que hayas terminado puedes salir con el ícono “exit”.

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i. Objetivos:
Al finalizar el ejercicio el alumno será capaz de describir:
1. El mecanismo de acción de hormonas y fármacos que actúan a través de receptores intracelulares y regulan la transcripción degenes específicos.
2. La conformación de los receptores intracelulares y la función de cada dominio.
3. El mecanismo de acción de fármacos agonistas y antagonistas utilizando como ejemplo el receptor de estrógenos.

ii. Contenido del Programa:
1. Los receptores nucleares hormonales se localizan en el interior de las células.
2. Receptores de Glucocorticoides.
3. Receptores de estrógenos.
4.Efectos biológicos de la activación de receptores de estrógenos.
5. ¿Cuales son los efectos de los estrógenos?
6. Velocidad de la respuesta por la activación de receptores nucleares.
7. Estructura del receptor de estrógenos.
8. Los receptores nucleares inactivos están asociados a proteínas de choque térmico o calórico (HSP90).
9. El sitio de unión al DNA- los dedos de zinc.
10. Losreceptores se unen al DNA en una forma “cara a cara”.
11. El receptor unido es fosforilado.
12. El receptor activado facilita la transcripción del genes
13. El receptor es muy especifico para estrógenos.
14. Los antagonistas del receptor de estrógenos. Tamoxifen y fulvestrant (ICI 182780).
15. Uso clínico de estrógenos y sus antagonistas.
iii. Resumen
iv. Mapa Conceptual
v. Referencias
vi.Examen de Opciión Múltiple

Para iniciar dé clic en “nuclear hormone receptors”

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En su pantalla aparecerá la siguiente imagen:
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Cada número (1 al 14 y el resumen) contiene información que puede ser leída en forma ascendente o al azar.


1. Los receptores hormonales se localizan en el interior de la célula (receptores citosólicos y nucleares)

Diversas hormonas y fármacos, porejemplo, los esteroides regulan sus efectos dentro de las células. Los esteroides son transportados en la sangre a su sitio de acción unida a proteínas de unión específicas de hormonas esteroides.
Los esteroides se disocian de su proteína transportadora y difunden al interior de la célula en donde reconocen a su receptor específico.

Dé clic en el número 2.

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Los receptores deesteroides son usados como modelo para todos los receptores nucleares hormonales, pero hay que recordar que existen diferencias entre cada miembro de familia.
Los diferentes tipos de receptores de esteroides se encuentran en diferentes partes de la célula.
Los receptores para glucocorticoides se localizan en el citosol de la célula. Los receptores para estrógenos se localizan en el núcleo de la célula.Para obtener mas información puede dar clic en cualquiera de los íconos “more about glucocorticoid receptors” o “more about oestrogen receptors”.

2. Receptores de Glucocorticoides
Los esteroides glucocorticoides (por ej. Cortisol y corticosterona), son secretados por la corteza adrenal y tienen efectos catabólicos sobre el metabolismo. Cuando los receptores de glucocorticoides están...