Receptores Colinergicos

RECEPTORES COLINERGICOS
Un gran número de farmacos tienen como blanco los receptores colinérgicos, el bloqueo de estos receptores está asociado a efectos anticolinérgicos (parasimpaticolícos),mientras que la estimulación de los mismos favorece los efectos colinérgicos (parasimpaticomiméticos).
Clasificación de los receptores colinérgicos
El gráfico de abajo muestra las dos principalesfamilias de receptores colinérgicos: muscarínicos y nicotínicos. Desde el punto de vista estructural, los receptores muscarínicos son receptores acoplados a proteína G, mientras que los nicotínicos sonreceptores del tipo de canal iónico. Pueden encontrarse a ambos lados de la sinapsis (presinápticos y postsinápticos). Por su relevancia clínica, nos focalizaremos sólo en los postsinápticos.Ubicación de receptores colinérgicos
La acetilcolina es un neurotransmisor clave que actúa en un amplio número de tejidos y procesos fisiológicos. El esquema muestra las tres principales ubicaciones delos receptores para acetilcolina.

Receptores en el sistema nervioso central (nicotínicos y muscarínicos): la neurotransmisión colinérgica a nivel del sistema nervioso central regula sueño, vigilia ymemoria. Dos situaciones clínicas ilustran el rol de la acetilcolina en el SNC:
- Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan en la enfermedad de Alzheimer y otras demencias. Lainhibición de la enzima que cataliza la degradación de acetilcolina (acetilcolinesterasa) produce una concentración aumentada de acetilcolina a nivel sináptico, potenciando de esta manera la neurotransmisióncolinérgica.
- Los farmacos con actividad anticolinérgica pueden causar encefalopatías agudas, tales como delirios o estados confusionales agudos. Algunas medicinas de venta libre como ladifenhidramina (un antihistamínico) puede producir un bloqueo colinérgico capaz de llevar a una descompensación de déficits cognitivos preexistentes (en particular en pacientes con enfermedad de Alzheimer)....