receptores farmacolicos

Farmacología General del Sistema Nervioso Autónomo
Receptores
Son estructuras macromoléculas de naturaleza proteica, asociadas a veces a radicales lipídicos o hidrocarbonatos, que se encuentran localizados en gran número en las membranas externas de las células en el citoplasma y en el núcleo celular. Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar destacan:Canales abiertos por ligando. Al reconocer el ligando sufren un cambio conformacional que supone la apertura del canal permitiendo el paso de distintas moléculas. El tipo de moléculas que pasen a través del canal dependerá de la especificidad del mismo. Algunos canales permiten el paso exclusivo de una molécula o ión, otros permiten el paso de un grupo de moléculas parecidas. Este tipo de receptores sonmuy importantes en la sinapsis donde el neurotransmisor liberado en el terminal axónico es el ligando de receptores de este tipo situados en la membrana de la célula post-sináptica Este tipo de receptores pertenecen a una misma familia de proteínas transmembrana y son similares en secuencia y estructura.
Receptores acoplados a proteínas G: La unión del ligando provoca la separación de lassubunidades de la proteína G, que se encuentra asociada al receptor en el lado citoplasmático. Las subunidades de la proteína G van a actuar sobre otras proteínas de membrana (canales iónicos o enzimas principalmente) generando un segundo mensajero. Estos receptores pertenecen a una familia de proteínas transmembrana caracterizadas por tener siete pasos transmembrana. Este grupo de receptores son ladiana de muchos fármacos.
Receptores asociados a enzimas. La mayoría de estos receptores sólo tienen un paso transmembrana. Pueden presentar la actividad catalítica en el dominio citoplasmático o estar asociados a una enzima.
Receptores Farmacológicos
Son moléculas con que los fármacos son capaces interactuar de forma selectiva, y que como consecuencia de ello generan una modificación constante yespecifica en la función celular.
Los requisitos básicos de éstos son la afinidad elevada por «su» fármaco, con el que se fija aún cuando haya una concentración muy pequeña de fármaco, y su especificidad, gracias a la cual pueden discriminar una molécula de otra, aun cuando sean de similar estructura.
Clasificación Molecular de Receptores
Los receptores de los fármacos han sido identificados yclasificados tradicionalmente sobre la base del efecto y la potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos, en la relación estructura-actividad. Los receptores están agrupados en distintas familias como son:
Receptores directamente acoplados a canales iónicos
La acción del fármaco con el receptor va a producir una acción directa de abrir o cerrar dicho canal con su concomitante efectoen el potencial de membrana celular.
En este grupo tenemos:
• Receptor nicotínico
• Receptor de GABA tipo A
• Receptor para ácido glutámico (NMDA)
• Receptor de glicina
• Receptor de glutamato
• Receptor de aspartatoReceptores acoplados a proteína G reguladora
• Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3
• Receptores de substancia K
• Receptores visuales de opsina• Receptores de dopamina D-2(Tabla 1)
Tabla 1. Algunos de los ligandos para los receptores acoplados a proteinas G(17,18,22)
Clase Ligando
Neurotransmisores AdrenalinaNoradrenalinaDopamina5-hidroxitriptaminaHistaminaAcetilcolinaAdenosinaOpioides
TaquicininasSustancia PNeurocinina ANeuropéptido K
Otros péptidos Angiotensina IIArginina vasopresinaOxitocinaPVI, GRP, TRH, PTH
Hormonas glicoproteínicasTSH, FSH, LH,hCGDerivados del ácido araquidónico Tromboxano A2
Otros Sustancias odoríferasSaborizantesEndotelinasFactor activador de plaquetasCanabinoidesIL-8
Receptores catalíticos que funcionan como proteinquinasasVan a actuar como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de fosforilación o generación de segun-dos mensajeros. En este grupo tenemos:
• Receptores de insulina
• Receptores del factor de...