RECEPTORES FARMACOLOGICOS

FARMACODINAMIA
• Estudia los mecanismos
de acción de los
fármacos y los efectos
bioquímicos-fisiológicos
que desarrollan los
fármacos

Los efectos de casi todos los
fármacos son consecuencia de
su interacción con componentes
macromoleculares del
organismo

El mecanismo de acción de
los fármacos se analiza a
nivel molecular y la
FARMACODINAMIA
estudia como una
molécula de unfármaco o
sus metabolitos
interactúan con otras
moléculas originando una
respuesta (acción
farmacológica).

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FARMACODINAMIA: MECANISMO DE
ACCIÓN
• RECEPTOR
FARMACOLOGICO
Mecanismos de acción no mediados por

receptores:
Interacciones con enzimas
Efectos osmóticos
Radioisótopos
Quelación
Efectos indirectos
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Receptorfarmacológico:
Molécula, generalmente proteica, ubicada en la célula,
estructuralmente específica para un autacoide o un
fármaco cuya estructura química sea similar al
mismo.
Fármaco luego de absorción
distribución
espacio
intersticial
afinidad
moléculas receptoras complejo
FARMACO-RECEPTOR

A: L-isoproterenol se une al R ßadrenérgico
en 3 sitios enlaces de H+,hidrófobo e iónico
(F.Vander Waals)

Uniones químicas generalmente lábiles y reversibles:
fuerzas de Van der Waals, puentes H+, interacciones
hidrófobas (raro: uniones covalentes)

B: D-isoproterenol se une al R ßadrenérgico
en 2 sitios (incapáz de unirse al 3º sitio)
C: Propranolol se une al R ßadrenérgico en 2
sitios (= que A). El grupo naftiloxy (N) forma
uniones débiles que no son suficientes
paran que tengaactividad intrínseca

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Receptor farmacológico: localización
• Membrana celular o en la superficie
• Intracelular: intracitoplasmático, intranuclear,
mitocondrial (esteroides, tiroxina, vitamina A)
Receptor de membrana:
1. Asociados a canales iónicos: GABA, Bz
2. Asociados a Proteína G: beta1,beta 2, montelukast,
misoprostol
3. Con actividad enzimáticaintrínseca: guanilatociclasa,
tirosinkinasa: insulina, interleukinas.
4. Asociados a tirosinkinasa, pero sin actividad catalítica
intrínseca: eritropoyetina, vitamina D, interleukinas,
interferones (el receptor al ser activado interactúa con tirosinkinasa y se

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Receptor farmacológico:
• La mayoría son receptores de ligandos endógenos
aunque las posibilidades deunión de los fármacos
con otras moléculas del organismo son infinitas:
a. Canales iónicos (de membrana o intracelulares)
b. Proteínas bombas de transporte activo de iones
(ATPasa)
c. Enzimas intra y extracelulares

fosforila)
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1

Asociado a canal iónico: lo inactiva

Receptor asociado a canal ionico: Receptor GABA-A:Mecanismo de acción Bzd

Membrana
celular neuronal

Sitio etanol

Cl- 103 mEq/L

Ca++

K+
Sulfonilureas

↑secr.insulina por
inhibición canal
de k+ que tiene
un poro y forma
una subunidad
que actúa como
R de SU,
cuando SU se
une al R, cierra
el canal y ↓
salida de K,
produciendo
despolarización
de célula β y
entrada de
Ca++ y activa
secreción
insulina

Potencial +Membrana

Receptor SU

extracelular
Sitio Bzd

intracelular
Sitio GABA

Cl- 4 mEq/L

Metabolismo

Sitio
Barbituricos

Glucosa
Amino
ácidos

El ionoforo también tiene sitios para esteroides
(progesterona), que pueden mediar cambios de
comportamiento

+

K+
ATP/ADP

Ca++ i

AMPc
+ADP

Fosforilación

Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- es pentamérico consubunidades α α β γ
GABA se une a subunidades α
cambio conformacional
abre canal Cl- hiperpolarización

Secreción
Insulina

Bzd se unen probablemente subund. γ facilitando unión GABA y ↑ frecuencia apertura canal ClBarbitúricos: ↑duración apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y ↑ influjo ClFarmacología- Mabel Valsecia

Asociados a Proteína G:Traducción de señal con...