receptores farmacologicos

 RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular. Son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados.


Adenilatociclasa . Varios ligandos endógenos (ytambién fármacos) ejercen su acción celular mediante la activación o inhibición de la enzima adenilatociclasa, cuya función es la de generar AMP cíclico a partir de ATP. El AMPc activa de manera específica la proteína kinasa A, la cual provoca la fosforilación de varias proteínas.


SISTEMAS EFECTORES Fosfoinositoles y movilización deCa2+. Otra vía transductora de señales es la hidrólisisde fosfoinositoles, unos fosfolípidos de membrana que generan productos de diversa actividad biológica y facilitan la movilización de Ca2+.

SISTEMAS EFECTORES Fosfolipasa A2 . La enzima fosfolipasa A2 libera ácido araquidónico (AA) a partir de fosfolípidos de membrana como la fosfatidilcolina y el ácido fosfatídico. El AA activa la PKC y la PLC, aumenta la concentración de Ca2+ y modula laactividad de algunos canales de K+. Además, el AA es el precursor de prostaglandinas y de interleuquinas.

SISTEMAS EFECTORES Activación de canales iónicos .Las proteínas G pueden activar canales iónicos por mecanismos directos e indirectos. En la activación directa la proteína G activada actúa sobre la molécula del canal sin compuestos intermedios. La activación indirecta implica que la proteínaG activada provoca la liberación de segundos mensajeros y sus respectivos sistemas efectores, los que actúan sobre el canal, modulando su apertura o cierre.


Respuesta terapéutica

Agonista y antagonista
El mero hecho de que un fármaco interactúe específicamente y con elevada afinidad con un receptor no es motivo suficiente para que surja una acción farmacológica.
Agonistas.

Fármacosque interactúan con sus receptores con afinidad, especificidad y eficacia, y que por lo tanto los activan.
Antagonista
Fármacos que interactúan con sus receptores con afinidad y especificidad, pero no con eficacia, y que por lo tanto no los activan.

Reacciones adversas a medicamentos RAM
Según la OMS, se define una reacción adversa a medicamentos (RAM), como aquel efecto perjudicial oindeseado que aparece con las dosis habitualmente utilizadas para la profilaxis, diagnóstico o tratamiento.
¿Existen algunos factores que condicionan la aparición de una reacción adversa a medicamentos?
Sí, existen factores determinantes:
Factores dependientes del fármaco: propiedades farmacológicas, dosis, velocidad y vía de administración.
Factores dependientes del paciente: los niños y losancianos tienen un mayor riesgo de presentar una reacción adversa a medicamentos. También tienen mayor riesgo los pacientes con problemas del hígado, del riñón, los desnutridos y los pacientes con inmunodeficiencias.
Factores extrínsecos: administración conjunta de varios fármacos y el consumo de alcohol.

TIPO A o farmacológica
Por lo general son acciones conocidas, guardan relación con la dosis,generalmente son predecibles, relativamente frecuentes y rara vez fatales.
TIPO B o idiosincrática
Se debe, por lo general, a dos grupos:
Idiosincrasia verdadera
"Ideosincrasia" procede del griego ideos, propio y sincrasia, constitución.
Se produce por causas genéticas, cuando hay una divergencia respecto a lo que se considera "normal" por ser estadísticamente mayoritario en nuestra especie.La más estudiada es el déficit de una enzima denominada glucosa-6-fosfato deshidrogenasa que determina la sensibilidad a la primaquina (25% de los sardos y solo el 1% de los micronesios).
Otros ejemplos son la acetilación lenta de la isoniacida que puede aumentar la incidencia de polineuritis, la incapacidad para desalquilar la acetofenetidina o para hidroxilar la difenilhidantoina, etc....