receptores farmacologicos


FARMACODINAMIA
I.-Concepto:
La farmacodinamia describe las acciones de un fármaco en un organismo y la influencia en las concentraciones plasmáticas en la magnitud de la respuesta. La mayoría de los fármacos ejercen sus efectos, tanto buenos como prejudiciales debido a su interacción con receptores, es decir, macromoléculas blanco especializadas presentes en la superficie o en el interiorde las células. Los fármacos se unen a los receptores iniciándose una serie de modificaciones en la actividad bioquímica o biofísica de una célula mediante un proceso llamado transducción de señales

II.-TRANSDUCCION DE SEÑALES
Los fármacos actúan como señales y sus receptores actúan como detectores de señales. Muchos receptores realizan su reconocimiento de un ligando unido iniciando unaserie de reacciones que culminan en una respuesta intracelular especifica.
Ligando.- el termino se refiere a una pequeña molécula que se a un sitio en una proteína receptora, el ligando pude ser una molécula natural o un fármaco.
Las moléculas “segundo mensajero” también llamadas moléculas efectoras son parte de la cascada de sucesos que traducen la unión a ligando en una respuesta celular.A.- las células pueden poseer diferentes tipos de receptores cada uno de ellos específico para un determinado ligando. En el corazón por ejemplo, existen receptores beta para la adrenalina y la noradrenalina y receptores muscarinicos para la acetilcolina. Estos receptores interactúan dinámicamente para controlar funciones cardiacas vitales. La magnitud de la respuesta es proporcionalmente alnúmero de complejos fármaco -receptor
Fármaco + receptor complejo fármaco- receptor efecto biológico
Este concepto se halla íntimamente relacionado con la formación de complejos entre una enzima y un sustrato, o entre un antígeno y un anticuerpo estas interacciones tienen muchas características en común quizá las más notables entre ellas es la especificidad del receptor por un determinadoligando. Sin embargo el receptor no solo tiene la capacidad de reconocer a un ligando sino que también pude acoplar o transducir esta unión en una respuesta mediante un cambio estructural o un efecto bioquímico. La mayoría de los receptores reciben un nombre que indica el tipo de sustancia que interactúa mejor con el. Por ejemplo el receptor para histamina.

Aunque gran parte de este capítulose concentrara en la interacción de fármacos con receptores específicos, es importante tener presente que no todos los fármacos ejercen su efecto interactuando con un receptor .por ejemplo los antiácidos neutralizan químicamente el exceso de ácido gástrico con lo que reducen los síntomas de las agruras.



RECEPTORES FARMACOLÓGICOS


“Todas las sustancias son venenosas”, no hay ningunaque no lo sea (todo medicamento implica reacciones adversas, dadas por el mecanismo de unión del fármaco con su receptor). Así, un “medicamento” contiene una “dosis adecuada” para generar un efecto terapéutico (cantidad de fármaco que se une al receptor), mientras que el “veneno” se produce por aumentos de dosis del medicamento, generando efectos tóxicos (dependiendo del paciente).

Ningúnfármaco está exento de efectos nocivos: la dosis determina la intensidad del efecto

Efecto fisiológico: Está determinado en relación directa a la cantidad de droga unida a la macromolécula (receptor). Este complejo Droga-receptor se une a una célula efectora para producir un cambio celular o fisiológico establecido por una patología (La mayoría de los fármacos funcionan así, a través de su unión conreceptores).

No todos los fármacos deben unirse a un receptor para producir efectos (aunque la mayoría de los fármacos deben generar esta unión para su funcionamiento). EJ:

Alcohol (efectos conductuales)
Manitol (aumenta la diuresis osmótica)
Laxantes osmóticos (para la constipación)


Receptor:

Macromolécula sobre la célula o dentro de la célula (en la membrana, organelos,...